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應(yīng)用取代吲哚化合物增強(qiáng)一氧化氮合酶活性

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 惠氏公司/S·J·阿德?tīng)柭?T·M·阿根蒂里
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1635885A  
公開(kāi)(公告)日 2005.07.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01815092.6  
申請(qǐng)日期 2001.06.29  
專利名稱 應(yīng)用取代吲哚化合物增強(qiáng)一氧化氮合酶活性  
主分類號(hào) A61K31/404  
分類號(hào) A61K31/404  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.7.6 US 60/216,187  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·J·阿德?tīng)柭?T·M·阿根蒂里  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2001/021083 2001.6.29  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.03.03  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉冬  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種增加或保持哺乳動(dòng)物體內(nèi)一氧化氮合酶活性的方法,所述方法包括給予其需要哺乳動(dòng)物藥用有效量的下式I或II化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:或其中Z是選自以下的部分:或其中:R1選自H、OH或其C1-C12酯(直鏈或支鏈)或C1-C12(直鏈或支鏈或環(huán)狀)烷基醚、芐氧基或鹵素;或C1-C4鹵代醚;R2、R3、R5和R6獨(dú)立選自H、OH或其C1-C12酯或C1-C12烷基醚、鹵素或C1-C4鹵代醚、氰基、C1-C6烷基或三氟甲基,條件是當(dāng)R1為H時(shí),R2不為OH;R4選自H、OH或其C1-C12酯或C1-C12烷基醚、鹵素或C1-C4鹵代醚、芐氧基、氰基、C1-C6烷基或三氟甲基;X選自H、C1-C6烷基、氰基、硝基、三氟甲基、鹵素;n為1、2或3;Y選自:a)以下部分:其中R7和R8獨(dú)立選自H、C1-C6烷基或任選被CN、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、-OH、-CF3或-OCF3取代的苯基;或者R7和R8結(jié)合為-(CH2)p-,其中p是2-6的整數(shù),使得形成一個(gè)環(huán),所述環(huán)任選被至多3個(gè)選自以下的取代基取代:羥基、鹵基、C1-C4烷基、三鹵代甲基、C1-C4烷氧基、三鹵代甲氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺酰基、C1-C4烷基磺;、羥基(C1-C4)烷基、-CO2H、-CN、-CONH(C1-C4)烷基、-NH2、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4)烷基氨基、-NHSO2(C1-C4)烷基、-NHCO(C1-C4)烷基和-NO2;b)五元飽和、不飽和或部分不飽和雜環(huán),所述雜環(huán)含有至多兩個(gè)選自-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)-、-N=和-S(O)m-的雜原子,其中m是0-2的整數(shù),所述雜環(huán)任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:羥基、鹵基、C1-C4烷基、三鹵代甲基、C1-C4烷氧基、三鹵代甲氧基、C2-C4酰氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺;1-C4烷基磺;、羥基(C1-C4)烷基、-CO2H-、-CN、-CONHR1、-NH2、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4)烷基氨基、-NHSO2R1、-NHCOR1、-CONH(C1-C4)烷基、-NHSO2(C1-C4)烷基、-NHCO(C1-C4)烷基、-NO2和任選被1-3個(gè)(C1-C4)烷基取代的苯基;c)六元飽和、不飽和或部分不飽和雜環(huán),所述雜環(huán)含有至多兩個(gè)選自-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)-、-N=和-S(O)m-的雜原子,其中m是0-2的整數(shù),所述雜環(huán)任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:羥基、鹵基、C1-C4烷基、三鹵代甲基、C1-C4烷氧基、三鹵代甲氧基、C2-C4酰氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺;、C1-C4烷基磺酰基、羥基(C1-C4)烷基、-CO2H-、-CN、-CONHR1、-NH2、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4)烷基氨基、-NHSO2R1、-NHCOR1、-CONH(C1-C4)烷基、-NHSO2(C1-C4)烷基、-NHCO(C1-C4)烷基、-NO2和任選被1-3個(gè)(C1-C4)烷基取代的苯基;d)七元飽和、不飽和或部分不飽和雜環(huán),所述雜環(huán)含有至多兩個(gè)選自-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)-、-N=和-S(O)m-的雜原子,其中m是0-2的整數(shù),所述雜環(huán)任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:氫、羥基、鹵基、C1-C4烷基、三鹵代甲基、C1-C4烷氧基、三鹵代甲氧基、C2-C4酰氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺;1-C4烷基磺;⒘u基(C1-C4)烷基、-CO2H、-CN、-CONHR1、-NH2、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4)烷基氨基、-NHSO2R1、-NHCOR1、-CONH(C1-C4)烷基、-NHSO2(C1-C4)烷基、-NHCO(C1-C4)烷基、-NO2和任選被1-3個(gè)(C1-C4)烷基取代的苯基;或e)橋連或稠合的雙環(huán)雜環(huán),所述雜環(huán)含有6-12個(gè)碳原子且含有至多兩個(gè)選自-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)-和-S(O)m-的雜原子,其中m是0-2的整數(shù),所述雜環(huán)任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:羥基、鹵基、C1-C4烷基、三鹵代甲基、C1-C4烷氧基、三鹵代甲氧基、C2-C4酰氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺;1-C4烷基磺;、羥基(C1-C4)烷基、-CO2H、-CN、-CONHR1、-NH2、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4)烷基氨基、-NHSO2R1、-NHCOR1、-CONH(C1-C4)烷基、-NHSO2(C1-C4)烷基、-NHCO(C1-C4)烷基、-NO2和任選被1-3個(gè)(C1-C4)烷基取代的苯基。  
摘要 本發(fā)明提供增加或保持哺乳動(dòng)物一氧化氮合酶活性和一氧化氮產(chǎn)生的方法,所述方法包括給予下式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中Z是選自式(II)的部分,其中R1選自H、OH或其C1-C12酯或C1-C12烷基醚、或鹵素;或者C1-C4鹵代醚,包括三氟甲基醚和三氯甲基醚;R2、R3、R4、R5和R6為H、OH或其C1-C12烷基醚、鹵素或C1-C4鹵代醚、氰基、C1-C5烷基或三氟甲基,條件是當(dāng)R1為H時(shí),R2不為OH;Y為式(III)部分;R7和R8為烷基或連接在一起形成任選取代的含氮環(huán)。  
國(guó)際公布 WO2002/003991 英 2002.1.17  
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