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N,N-二甲基甘氨酸(E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯酯的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中山大學/李偉杰;許遵樂;汪波
公開(公告)號 CN1636968A  
公開(公告)日 2005.07.13  
申請(專利)號 CN200410094510.6  
申請日期 2003.03.07  
專利名稱 N,N-二甲基甘氨酸(E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯酯的制備方法  
主分類號 C07C229/12  
分類號 C07C229/12;C07C227/12;C07C227/04  
分案原申請?zhí)? 03113867.5  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中山大學  
發(fā)明(設計)人 李偉杰;許遵樂;汪波  
地址 510275廣東省廣州市新港西路135號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構  
代理人  
國省代碼 廣東;44  
主權項 一種如式I所示的N,N-二甲基甘氨酸(E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯酯化合物:的合成方法,其工藝步驟為:(1)氯乙酸(E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯酯的合成:在室溫下,香葉醇中滴入氯乙酰氯進行;磻闳~醇和氯乙酰氯的摩爾比為1.0∶1.0~1.3,酰化反應時間為0.5~3小時;;磻,反應液用飽和NaHCO3溶液中和,分出有機層,水層用乙醚或乙酸乙酯提取,合并有機層,經(jīng)水洗、干燥、減壓蒸餾,制得氯乙酸(E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯酯;(2)N,N-二甲基甘氨酸(E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯酯的合成:氯乙酸(E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯酯中加入過量的33%二甲胺水溶液,在室溫下攪拌反應0.5~3小時,分出有機層,水層用乙醚或乙酸乙酯提取,合并有機層,經(jīng)水洗、干燥、減壓蒸餾,制得N,N-二甲基甘氨酸(E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯酯。  
摘要 本發(fā)明涉及一種新的化合物N,N-二甲基甘氨酸(E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯酯(DGDOE)的制備方法。該化合物分子式:C14H25NO2,分子量:239,是無色或淡黃色液體,沸程為133~135℃/133Pa,結構式如式I所示。其合成方法是:以香葉醇與氯乙酰氯在無溶劑條件下室溫攪拌反應0.5~3小時制得氯乙酸(E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯酯,再與過量的二甲胺水溶液室溫反應0.5~3小時合成DGDOE,總產(chǎn)率可達95%。該化合物可作為一種透皮劑,可用于藥品、化妝品中的霜劑、膏劑和搽劑,加強藥物對皮膚的滲透吸收作用,增強藥效;還可用于植物營養(yǎng)液中,增強植物對營養(yǎng)液的吸收。對比研究表明:DGDOE促進消炎痛、撲熱息痛經(jīng)鼠皮吸收的藥效均比Azone、DDAA強。  
國際公布  
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