| 公開(公告)號 | CN1213019C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN97181861.4 |
| 申請日期 | 1997.12.12 |
| 專利名稱 | 磺酰胺和羧酰胺衍生物和含這種化合物作活性成分的藥物 |
| 主分類號 | C07C233/25 |
| 分類號 | C07C233/25;C07C233/75;C07C237/42;C07C311/13;C07C311/21;C07C311/17;C07C311/29;C07D213/76;C07D213/80;C07D307/42;C07D307/64;C07D307/68;C07D333/34;C07D333/40;A61K31/195;A61K31/24;A61K31/245;A61K31/34;A61K31/38 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.12.18 JP 353818/1996;1997.10.21 JP 305055/1997 |
| 申請(專利權(quán))人 | 小野藥品工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 大內(nèi)田修一;長尾悠樹 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP1997/004593 1997.12.12 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1999.08.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;溫宏艷 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的磺酰胺或羧酰胺衍生物或其無毒鹽，其中為C5-15碳環(huán)或含一或兩個氧、硫或氮原子的5-7元雜環(huán)，是C5-15碳環(huán)，Z1是-COR1，-C1-4亞烷基-COR1，-CH＝CH-COR1，-C≡COR1，或-O-C1-3亞烷基-COR1其中R1是羥基、C1-4烷氧基或通式NR6R7其中R6和R7各自獨立為H或C1-4烷基，或C1-5亞烷基-OH，Z2是H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基或COR1，其中R1的定義同上，Z3是單鍵或C1-4亞烷基，Z4是SO2或CO，Z5是(1)C1-8烷基、C2-8鏈烯基或C2-8鏈炔基，(2)苯基、C3-7環(huán)烷基或含一或兩個氧、硫或氮原子的5-7元雜環(huán)，或(3)苯基或C3-7環(huán)烷基取代的C1-4烷基、C2-4鏈烯基或C2-4鏈炔基上述(2)和(3)的苯基、C3-7環(huán)烷基或含一或兩個氧、硫或氮原子的5-7元雜環(huán)可以被1-5個R5，如果有兩個或多個R5，每個各自是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、硝基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或羥基取代，R2是CONR8，NR8CO，CONR8-C1-4亞烷基，C1-4亞烷基-CONR8，NR8CO-C1-4亞烷基，C1-4亞烷基-NR8CO，C1-3亞烷基-CONR8-C1-3亞烷基，或C1-3亞烷基-NR8CO-C1-3亞烷基，其中每個R8是H或C1-4烷基，O、S、NZ6其中Z6是H或C1-4烷基，Z7-C1-4亞烷基，C1-4亞烷基-Z7，或C1-3亞烷基-Z7-C1-3亞烷基其中每個Z7是O、S或NZ6，其中Z6的定義同上，NZ6SO2，其中Z6的定義同上。CO，CO-C1-4亞烷基，C1-4亞烷基-CO，C1-3亞烷基-CO-C1-3亞烷基，C2-4亞烷基，C2-4亞烯基，或C2-4亞炔基，R3是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、硝基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基或羥甲基，R4是(1)H，(2)C1-8烷基、C2-8鏈烯基或C2-8鏈炔基，(3)被一或兩個取代基取代的C1-6烷基，取代基選自COOZ8、CONZ9Z10和OZ8，其中Z8、Z9和Z10各自獨立地為H或C1-4烷基，和C1-4烷氧基-C1-4烷氧基，(4)C3-7環(huán)烷基，或(5)苯基或C3-7環(huán)烷基取代的C1-4烷基、C2-4鏈烯基或C2-4鏈炔基上述(4)和(5)的苯基和C3-7環(huán)烷基可以被1-5個R5取代，其中R5的定義同上，和n和t各自獨立為1-4的整數(shù)，條件是(1)R2和Z3應(yīng)與的1-或2-位連接，(2)當(dāng)是苯環(huán)和(Z2)t不是COR1時，Z1應(yīng)與苯環(huán)的3-或4-位連接，和(3)其中是或的化合物除外。 |
| 摘要 | 通式(I)代表的磺酰胺或羧酰胺衍生物，其中A和B各自代表碳環(huán)或雜環(huán)；Z1代表-COR1、-CH＝CH-COR1等；Z2代表H、烷基等；Z3代表單鍵或亞烷基；Z4代表SO2或CO；Z5代表烷基、苯基、雜環(huán)等，R2代表-CONR8、O、S、NZ6、Z7-亞烷基、亞烷基等；R3代表H、烷基、鹵素、CF3等；R4代表H、任意取代的烷基等，和n和t各自是1-4。通式(I)的化合物與PGE2受體結(jié)合并發(fā)揮拮抗或激動作用。因此，它們被用作有效抑制子宮收縮、止痛、抑制消化道運動、催眠、增加膀胱容量、收縮子宮、提高消化道蠕動、抑制胃酸分泌、降低血壓或利尿藥物。 |
| 國際公布 | WO1998/027053 日 1998.6.25 |
