公開(公告)號
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CN1214014C
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公開(公告)日
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2005.08.10
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申請(專利)號
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CN99804449.0
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申請日期
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1999.03.24
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專利名稱
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抑制HIV的嘧啶衍生物
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主分類號
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C07D239/50
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分類號
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C07D239/50;C07D239/48;C07D239/46;C07D239/42;C07D401/12;A61K31/505
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.3.27 US 60/079,632;1998.5.14 EP 98201587.7;1998.11.25 EP 98203948.9
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申請(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設計)人
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K·J·L·M·安德里斯;B·德科爾特;;M·R·德瓊格;J·赫雷斯;C·Y·侯;;M·A·C·詹森;P·A·J·詹森;;L·M·H·科伊曼斯;M·J·庫克拉;;D·W·盧多維奇;K·J·A·范阿肯
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地址
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比利時比爾斯
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP1999/002043 1999.3.24
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進入國家日期
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2000.09.25
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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譚明勝
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國省代碼
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比利時;BE
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主權(quán)項
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下式化合物、它們的N-氧化物、藥學上可接受的加成鹽或立體化學異構(gòu)體形式在制備用于治療患有HIV感染的患者的藥物中的用途:其中A為CH、CR4或N;n為0、1、2、3或4;Q為氫或-NR1R2;R1和R2每一個獨立選自氫、羥基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C1-12烷基羰基、C1-12烷氧基羰基、芳基、氨基、單-或雙(C1-12烷基)氨基、單-或雙(C1-12烷基)氨基羰基,其中前已述及的C1-12烷基的每一個可任選和單獨由一個或兩個各獨立選自羥基、C1-6烷氧基、羥基C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷氧基羰基、氰基、氨基、亞氨基、氨基羰基、氨基羰基氨基、單-或雙(C1-6烷基)氨基、芳基和Het的取代基取代;或者R1和R2一起可形成吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、疊氮基或者單-或雙(C1-12烷基)氨基C1-4亞烷基;R3為氫、芳基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、以C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷基;和每一個R4獨立為羥基、鹵代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、硝基、氨基、三鹵甲基、三鹵甲氧基或者以氰基或氨基羰基取代的C1-6烷基;R5為氫或C1-4烷基;L為C1-10烷基、C3-10鏈烯基、C3-10鏈炔基、C3-7環(huán)烷基或以一個或兩個獨立選自C3-7環(huán)烷基、2,3-二氫化茚基、吲哚基和苯基的取代基取代的C1-10烷基,其中所述苯基、2,3-二氫化茚基和吲哚基可以一個、兩個、三個、四個或五個取代基取代,每一個取代基獨立選自鹵代、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、C1-6烷氧基羰基、甲酰基、硝基、氨基、三鹵甲基、三鹵甲氧基和C1-6烷基羰基;或者L為-X1-R6或-X2-Alk-R7,其中R6和R7每一個獨立為苯基或者以一個、兩個、三個、四個或五個取代基取代的苯基,每一個取代基獨立選自鹵代、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、甲;、氰基、氨基羰基、硝基、氨基、三鹵甲氧基和三鹵甲基;和X1和X2每一個獨立為-NR3-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-S-、-S(=O)-或-S(=O)2-;Alk為C1-4鏈烷二基;芳基為苯基或以一個、兩個、三個、四個或五個取代基取代的苯基,每一個取代基獨立選自鹵代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、硝基和三氟甲基;Het為脂族或芳族雜環(huán)基;所述脂族雜環(huán)基選自吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、四氫呋喃基和四氫噻吩基,其中每一個所述脂族雜環(huán)基可任選由氧代基團取代;并且所述芳族雜環(huán)基選自吡咯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和噠嗪基,其中每一個所述芳族雜環(huán)基可任選由羥基取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物、它們的N-氧化物、藥學上可接受的加成鹽和立體化學異構(gòu)體形式在制備用于治療患有HIV(人免疫缺陷病毒)感染的患者的藥物中的用途,其中A為CH、CR4或N;n為0至4;Q為氫或-NR1R2;R1和R2選自氫、羥基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C1-12烷基羰基、C1-12烷氧基羰基、芳基、氨基、單-或雙(C1-12烷基)-氨基、單-或雙(C1-12烷基)氨基羰基,其中每一個C1-12烷基可任選被取代;或者R1和R2一起可形成吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、疊氮基或者單-或雙(C1-12烷基)氨基C1-4亞烷基;R3為氫、芳基、C1-6烷基羰基、任選取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基;并且R4為羥基、鹵代、任選取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、硝基、氨基、三鹵甲基、三鹵甲氧基;R5為氫或C1-4烷基;L為任選取代的C1-10烷基、C3-10鏈烯基、C3-10鏈炔基、C3-7環(huán)烷基;或者L為-X1R6或-X2-Alk-R7,其中R6和R7為任選取代的苯基;X1和X2為-NR3-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-S-、-S(=O)-或-S(=O)2-;Alk為C1-4鏈烷二基;芳基為任選取代的苯基;Het為任選取代的脂族或芳族雜環(huán)基。本發(fā)明另外涉及為式(I)化合物亞類的新化合物、它們的制備和含有它們的組合物!
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國際公布
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WO1999/050250 英 1999.10.7
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