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用環(huán)氧化酶-2(COX2)抑制劑治療肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥的單藥療法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1658853A  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03812637.0  
申請(qǐng)日期 2003.05.28  
專利名稱 用環(huán)氧化酶-2(COX 2)抑制劑治療肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥的單藥療法  
主分類號(hào) A61K31/16  
分類號(hào) A61K31/16  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.31 US 60/384,139;2003.5.23 US 10/444,072  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 法瑪西公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·C·艾薩克森  
地址 美國(guó)密蘇里州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2003/014548 2003.5.28  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.11.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 沙捷;彭益群  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種治療肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥(ALS)的方法,包括給予需要的受試者治療有效量的環(huán)氧化酶-2(COX2)抑制劑,其中所述COX2抑制劑具有結(jié)構(gòu)式(I):或其異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前體藥物;其中:G是O、S或NRa;Ra是烷基;R1是H或烷基;R2是羧基、氨基羰基、烷基磺;被驶蛲檠趸驶籖3是鹵烷基、烷基、芳烷基、環(huán)烷基或芳基,它們?nèi)芜x并獨(dú)立的被一個(gè)或多個(gè)選自烷硫基、硝基和磺代烷基的基團(tuán)取代;n是1、2、3或4中的整數(shù);和每個(gè)R4獨(dú)立選自H、鹵素、烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、芳烷氧基、雜芳烷氧基、鹵烷基、鹵烷氧基、烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、雜芳基氨基、雜芳烷基氨基、硝基、氨基、氨基磺;、單或二烷基氨基磺酰基、芳基氨基磺酰基、雜芳基氨基磺;、芳烷基氨基磺酰基、雜芳烷基氨基磺;、雜環(huán)磺酰基、烷基磺;、羥基芳基羰基、硝基芳基、芳烷基羰基、雜芳基羰基、芳基羰基、氨基羰基、烷基羰基、芳基或雜芳基;其中所述芳基或雜芳基任選并獨(dú)立的被一個(gè)或多個(gè)烷基、鹵烷基、氰基、羧基、烷氧基羰基、羥基、羥基烷基、鹵代烷氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、硝基、烷氧基烷基、烷基亞磺;、鹵素、烷氧基或烷硫基取代;或其中R4與連接到R4的原子和環(huán)E的剩余部分形成萘基。  
摘要 一種治療、預(yù)防或抑制需要這種治療、預(yù)防或抑制的受試者ALS的方法。此方法包括給予受試者一種或多種環(huán)氧化酶-2選擇性抑制劑、其異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前體藥物,其中所述環(huán)氧化酶-2選擇性抑制劑、其異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前體藥物的量等于COX2治療、抑制或預(yù)防有效的量。  
國(guó)際公布 WO2003/101441 英 2003.12.11  
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