公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1662523A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.08.31
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN03814161.2
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申請(qǐng)日期
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2003.06.18
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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新穎的方法
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D401/14
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分類(lèi)號(hào)
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C07D401/14;C07D401/12;C07D403/04;A61K31/444;A61K31/497;A61P25/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.6.19 SE 0201881-0;2002.6.21 US 60/390,656;2002.6.28 SE 0202041-0;2002.8.26 SE 0202516-1;2002.8.26 US 60/406,119;2002.10.7 US 60/416,701
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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比奧維特羅姆股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·瑟內(nèi)魯?shù)?H·倫德斯特羅姆;C·洛夫斯特羅姆;M·佩爾克曼;T·弗萊克;A·帕普契克漢;E·安德森;A·尼格雷恩
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地址
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瑞典斯德哥爾摩
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/SE2003/001043 2003.6.18
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.12.17
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐曉峰
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國(guó)省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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制備通式(I)化合物的方法:包含下列步驟:(i)將通式(II)3-吡啶醇衍生物或?qū)?yīng)的鹽酸鹽O-烷基化,得到另一種通式(III)3-吡啶醇衍生物:(ii)在一種堿金屬叔丁醇化物或堿土金屬叔丁醇化物的存在下,使通式(III)3-吡啶醇衍生物與式(IV)(2R)-1-(3-氯-2-吡嗪基)-2-甲基吡嗪反應(yīng),得到通式(V)化合物:(iii)用藥學(xué)上可接受的式HA酸處理,將通式(V)化合物轉(zhuǎn)化為通式(I)化合物,其中每個(gè)R1、R2、R3和R4獨(dú)立地是氫、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基和二-C1-C6-烷基氨基-C2-C6-烷氧基。
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摘要
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本發(fā)明涉及制備對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有治療活性的化合物的方法。一方面,本發(fā)明涉及制備通式(I)化合物的方法。本發(fā)明還涉及(2R)-1-(3-氯-2-吡嗪基)-2-甲基哌嗪,鹽酸鹽和制備它的方法。本發(fā)明的另一客體是式(I)化合物。本發(fā)明的另一客體是治療或預(yù)防血清素-相關(guān)障礙的方法,包含對(duì)需要的受治療者給以有效量的上述化合物;以及所述化合物制備藥物的用途,該藥物用于治療血清素-相關(guān)障礙。
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國(guó)際公布
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WO2004/000829 英 2003.12.31
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