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一種氟標(biāo)記脂肪酸心肌代謝顯像劑14(R,S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的純化方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 江蘇省原子醫(yī)學(xué)研究所/吳春英;陸春雄;紀(jì)書仁;林祥通;張政偉;;陳正平;蔣泉福;傅榕賡;張同興;李曉敏;;王頌佩;朱鈞清;曹國憲;項(xiàng)景德;薛方平;;管一暉;趙軍;劉興黨;劉平
公開(公告)號 CN1217924C  
公開(公告)日 2005.09.07  
申請(專利)號 CN200310106096.1  
申請日期 2003.10.17  
專利名稱 一種氟標(biāo)記脂肪酸心肌代謝顯像劑14(R,S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的純化方法  
主分類號 C07C323/51  
分類號 C07C323/51;C07C319/28;A61K51/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 江蘇省原子醫(yī)學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 吳春英;陸春雄;紀(jì)書仁;林祥通;張政偉;;陳正平;蔣泉福;傅榕賡;張同興;李曉敏;;王頌佩;朱鈞清;曹國憲;項(xiàng)景德;薛方平;;管一暉;趙軍;劉興黨;劉平  
地址 214063 江蘇省無錫市錢榮路20號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 無錫市大為專利事務(wù)所  
代理人 時旭丹  
國省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 一種氟標(biāo)記脂肪酸心肌代謝顯像劑14(R,S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的純化方法,其特征是,最終標(biāo)記物14(R,S)-氟[18F]-6-硫-十七烷酸的純化進(jìn)行了改進(jìn),采用:加入KOH溶液,在90~95℃14(R,S)-對甲苯磺酰基-6-硫-十七烷酸芐酯水解5min后,放冷,加入乙酸,水,反應(yīng)混合物過預(yù)先用乙醇活化的Sep-Pak18C柱,再用注射用水沖洗,棄去沖洗液,用乙醇將吸附在Sep-Pak18C柱上的14(R,S)-氟[18F]-6-硫-十七烷酸溶解至一潔凈瓶中,過0.22μm無菌濾膜。  
摘要 一種氟標(biāo)記脂肪酸心肌代謝顯像劑14(R,S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的純化方法,涉及一種放射性正電子藥物的合成。本發(fā)明參照文獻(xiàn),由8-溴-1-辛醇為原料,逐步合成得到標(biāo)記前體14(R,S)-對甲苯磺;-6-硫-十七烷酸芐酯FTHA-OTs和非放射性FTHA,并對標(biāo)記前體進(jìn)行親核氟標(biāo)記,制得18F-FTHA,本發(fā)明對文獻(xiàn)的合成方法進(jìn)行改進(jìn),改進(jìn)了親核氟標(biāo)記后產(chǎn)物的純化方法,反應(yīng)混合物不經(jīng)過HPLC分離制備,而是酯水解后趁熱加入蒸餾水處理,或用Sep-Pak18C柱進(jìn)行分離制備,操作簡單,耗時短,18F-FTHA的放射化學(xué)產(chǎn)額和純度也有所提高,經(jīng)檢測,F(xiàn)THA和18F-FTHA的保留時間一致。  
國際公布  
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