| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1665823A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03815468.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.29 |
| 專利名稱 | 制備1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D521/00 |
| 分類號(hào) | C07D521/00;C07D403/06;A61K31/4178;A61P1/08 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.29 US 60/376,323 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 特瓦藥廠有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·莫爾納;C·紹博;E·梅斯扎洛斯索斯;S·薩爾伊;T·塔馬斯 |
| 地址 | 匈牙利德布勒森 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/013221 2003.4.29 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.12.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 匈牙利;HU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用于制備1，2，3，9-四氫-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮的方法，包括將具有結(jié)構(gòu)式(II)的3-[(二烷基氨基)甲基]-1，2，3，9-四氫-9-甲基-4H-咔唑-4-酮或其鹽，其中取代基R1和R2獨(dú)立地選自C1-C6直鏈，支鏈和環(huán)狀烷基基團(tuán)，和2-甲基咪唑在包含組分水和N，N-二甲基甲酰胺的溶劑體系中接觸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種通過(guò)昂丹司瓊結(jié)構(gòu)類似物的氨基轉(zhuǎn)移而用于制備昂丹司瓊的方法，所述濃縮物可適宜的通過(guò)Mannich反應(yīng)而制成。該方法由于其快速速率，選擇性和產(chǎn)物可從反應(yīng)混合物中分離時(shí)的容易性而相對(duì)通過(guò)氨基轉(zhuǎn)移用于制造昂丹司瓊的已知方法存在改進(jìn)。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/093281 英 2003.11.13 |
