| 公開(公告)號 | CN1662230A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN03814319.4 |
| 申請日期 | 2003.06.17 |
| 專利名稱 | 作為PPARα和γ調(diào)節(jié)劑的苯甲酸衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/19 |
| 分類號 | A61K31/19;A61P3/06;A61P3/10;C07C65/24;C07C233/78;C07C235/34;C07C309/66;C07C311/13;C07C323/62;C07D213/40;C07D217/06;C07D277/56;C07D307/68;C07D233/60 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.20 SE 0201937－0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·李 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2003/002598 2003.6.17 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;王景朝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物其中R1表示任選的被一個雜環(huán)基取代的芳基或任選的被芳基取代的雜環(huán)基，其中每一芳基或雜環(huán)基可任選的被一個或多個下述基團(tuán)取代：C1-6烷基；C1-6�；�；芳基C1-6烷基，其中烷基、芳基、或烷芳基任選的被一個或多個Rb取代；鹵素，-CN和NO2，-NRcCOORa；-NRcCORa；-NRcRa；-NRcSO2Rd；-NRcCONRkRc；-NRcCSNRaRk；-ORa；-OSO2Rd；-SO2Rd；-SORd；-SRc；-SO2NRaRf；-SO2ORa；-CONRcRa；-OCONRfRa；其中Ra代表H、C1-6烷基、芳基或芳基C1-6烷基，其中烷基、芳基或芳基C1-6烷基任選的被一個或多個Rb基團(tuán)取代，其中Rb代表C1-6烷基、芳基或芳基C1-6烷基、氰基、-NRcRd、＝O、halo、-OH、-SH、-OC1-4烷基、-O芳基、-OC1-4烷基芳基、-CORc、-SRd、-SORd、或者-SO2Rd，其中Rc代表H、C1-4烷基、芳基、芳基C1-4烷基，Rd代表C1-4烷基、芳基、芳基C1-4烷基；其中Rf代表H、C1-4烷基、C1-4酰基、芳基、芳基C1-4烷基，Ra如上述定義；且Rk代表鹵素、C1-4烷基、芳基、芳基C1-4烷基；-(CH2)m-T-(CH2)n-U-(CH2)p-基團(tuán)連接在式I中標(biāo)注的苯環(huán)的3或4號位，代表一個或多個下述基團(tuán)：O(CH2)2、O(CH2)3、NC(O)NR4(CH2)2、CH2S(O2)NR5(CH2)2、CH2N(R6)C(O)CH2、(CH2)2N(R6)C(O)(CH2)2、C(O)NR7CH2、C(O)NR7(CH2)2和CH2N(R6)C(O)CH2O；V代表O、S、NR8、或單鍵；q代表1、2或3；W代表O、S、N(R9)C(O)、NR10、或單鍵；R2代表鹵素、任選的被一個或多個氟取代的C1-4烷基、任選的被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基、C1-4�；�、芳基、芳基C1-4烷基、CN或NO2；r代表0、1、2或3；R3代表鹵素、任選的被一個或多個氟取代的C1-4烷基、任選的被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基、C1-4酰基、芳基、芳基C1-4烷基、或CN；s代表0、1、2或3；并且R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10分別獨立的代表H、C1-10烷基、芳基或芳基C1-4烷基；或者當(dāng)m是0并且T代表N(R6)C(O)基團(tuán)或(R5)NS(O2)時，R1和R6或R1和R5一同與與之相連的氮原子代表雜芳基基團(tuán)；及其藥物上可接受的鹽；條件是當(dāng)1)當(dāng)R1任選的被一個或兩個基團(tuán)取代的苯基，這些基團(tuán)獨立的選自鹵素、任選的被一個或多個氟取代的C1-4烷基、任選的被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基；m是1；T是N(R6)C(O)，其中R6代表可被氧原子選擇性中斷的C2-8烷基；n是1；U不存在或代表亞甲基；P是0；r是0；V是O或S；q是1；并且W是位于羧基鄰位的單鍵時；s不為0；并且2)當(dāng)R1是任選的被一個或兩個基團(tuán)取代的苯基，這些基團(tuán)獨立的選自鹵素、任選的被一個或多個氟取代的C1-4烷基、任選的被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基；m是1；T是N(R6)C(O)，其中R6代表無支鏈C2-7烷基；n是1；U是O；p是0；r是0或1；并且當(dāng)r是1時，R2是連接在3位的OCH3；V是單鍵；q是2；并且W是位于羧基鄰位的O或S時；s不為0。 |
| 摘要 | 一種式(I)化合物及其藥物上可接受的鹽、制備這些化合物的方法、治療與胰島素抵抗相關(guān)的臨床疾病的用途、治療用途相關(guān)的方法以及包含這些化合物的藥物組合物，其中R1表示任選的被雜環(huán)基取代的芳基或任選的被芳基取代的雜環(huán)基，其中每個芳基或雜環(huán)基可被任選的取代；(CH2)m-T-(CH2)n-U-(CH2)p-基團(tuán)連接在式I中標(biāo)注的苯環(huán)的3或4號位，代表一個或多個下述基團(tuán)：O(CH2)2、O(CH2)3、NC(O)NR4(CH2)2、CH2S(O2)NR5(CH2)2、CH2N(R6)C(O)CH2、(CH2)2N(R6)C(O)(CH2)2、C(O)NR7CH2、C(O)NR7(CH2)2和CH2N(R6)C(O)CH2O；V代表O、S、NR8、或單鍵；q代表1、2或3；W代表O、S、N(R9)C(O)、NR10、或單鍵；R2代表鹵素、任選的被一個或多個氟取代的C1-4烷基、任選的被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基、C1-4�；�、芳基、芳基C1-4烷基、CN或NO2；r代表0、1、2或3；R3代表鹵素、任選的被一個或多個氟取代的C1-4烷基、任選的被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基、C1-4�；�、芳基、芳基C1-4烷基、或CN；s代表0、1、2或3；并且R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10分別獨立的代表H、C1-10烷基、芳基或芳基C1-4烷基，或者當(dāng)m是0并且T代表N(R6)C(O)基團(tuán)或(R5)NS(O2)時，R1和R6或R1和R5及一同與與之相連的氮原子代表雜芳基基團(tuán)。∴ |
| 國際公布 | WO2004/000295 英 2003.12.31 |
