| 公開(公告)號 | CN1218943C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN00816795.8 |
| 申請日期 | 2000.11.28 |
| 專利名稱 | 4-嘧啶基-N-�；�-L-苯基丙氨酸類化合物 |
| 主分類號 | C07D239/06 |
| 分類號 | C07D239/06;C07D239/46;A61K31/505;A61P1/04;A61P19/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.6 US 60/169,089 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 阿奇尤特哈拉·西杜瑞;;杰斐遜·賴特·蒂利 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2000/011884 2000.11.28 |
| 進入國家日期 | 2002.06.06 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 李悅 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中，R1是定義如下的基團Y-1或Y-3：R1是具有如下通式的基團Y-1：其中：R22和R23獨立地為氫、C1-6烷基、鹵素或三氟甲基，以及R22和R23中的至少一個不是氫，和R24是氫或C1-6烷氧基；R1是具有如下通式的3-7元環(huán)Y-3：其中：R25是具有通式R26-(CH2)e-的基團，R26是C1-6烷氧基，其中Q是-(CH2)fN(R27)-或-(CH2)f-，R27是H或C1-6烷氧基羰基，e是0到4的整數(shù)，和f是0到3的整數(shù)；R2是氫或C1-6烷基；R3是氫或C1-6烷基；R4是氫、C1-6烷基或三氟甲基；R5是氫或C1-6烷基；R6是氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基氧基C1-6烷基，或R6是具有通式P-3的基團：其中：R32是氫或C1-6烷基，R33是氫或C1-6烷基，R34是氫或C1-6烷基，h是0-2的整數(shù)，g是0-2的整數(shù)，h和g之和是1到3；或R6是具有通式P-4的基團：其中：R32，g，和h如上所定義，Q’是O。 |
| 摘要 | 公開了一種式(I)化合物，∴其中R1-R6如說明書所定義。所述化合物是VCAM-1和細胞表達VLA-4之間的結(jié)合的抑制劑，因此可用于治療其癥狀和或損害與VCAM-1到細胞表達VLA-4的結(jié)合的疾病。 |
| 國際公布 | WO2001/042225 英 2001.6.14 |
