公開(公告)號(hào)
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CN1671715A
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公開(公告)日
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2005.09.21
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03818371.4
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申請(qǐng)日期
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2003.06.20
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專利名稱
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作為p38激酶抑制劑的芳基胺取代的二環(huán)雜芳族化合物
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主分類號(hào)
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C07D495/04
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分類號(hào)
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C07D495/04;A61K31/44;A61P29/00;A61P37/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.6.20 GB 0214268.5
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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塞爾技術(shù)R&D有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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D·C·布魯金斯;J·M·戴維斯;B·J·蘭格哈姆
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地址
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英國(guó)伯克耶
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/GB2003/002667 2003.6.20
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.01.31
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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郭建新
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國(guó)省代碼
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英國(guó);GB
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主權(quán)項(xiàng)
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式(1)化合物:其中:連接A和C(Ra)的虛線是存在的,代表一條鍵,而且A是-N=原子或-C(Rb)=基團(tuán),或者該虛線是不存在的,而且A是-N(Rb)-或-C(Rb)(Rc)-基團(tuán);Ra、Rb和Rc各自獨(dú)立地是氫原子或可選被取代的C1-6烷基、-CN、-CO2H、-CO2R1(其中R1是可選被取代的烷基)、-CONH2、-CONHR1或-CONR1R2基團(tuán)(其中R2是可選被取代的烷基);R是氫原子或者直鏈或支鏈C1-6烷基;X是-O-、-S-或取代的氮原子,或者-S(O)-、-S(O2)-或-NH-基團(tuán);Y是氮或取代的碳原子或-CH=基團(tuán);n是零或整數(shù)1;Alk1是可選被取代的脂族或雜脂族鏈;L1是共價(jià)鍵或者連接原子或基團(tuán);Cy1是氫原子或者可選被取代的環(huán)脂族、多環(huán)脂族、雜環(huán)脂族、多雜環(huán)脂族、芳族或雜芳族基團(tuán);Ar是可選被取代的芳族或雜芳族基團(tuán);及其鹽、溶劑化物、水化物和N-氧化物。
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摘要
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描述了式(1)的二環(huán)雜芳族衍生物,其中:連接A和C(Ra)的虛線是存在的,代表一條鍵,而且A是-N=原子或-C(Rb)=基團(tuán),或者該虛線是不存在的,而且A是-N(Rb)-或-C(Rb)(Rc)-基團(tuán);X是-O-、-S-或取代的氮原子,或者-S(O)-、-S(O2)-或-NH-基團(tuán);Y是氮或取代的碳原子或-CH=基團(tuán);n是零或整數(shù)1;Alk1是可選被取代的脂族或雜脂族鏈;L1是共價(jià)鍵或者連接原子或基團(tuán);Cy1是氫原子或者可選被取代的環(huán)脂族、多環(huán)脂族、雜環(huán)脂族、多雜環(huán)脂族、芳族或雜芳族基團(tuán);Ar是可選被取代的芳族或雜芳族基團(tuán);其余取代基是如說明書所定義的。這些化合物是有力的選擇性p38激酶抑制劑,用于預(yù)防和治療免疫或炎性障礙。
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國(guó)際公布
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WO2004/000846 英 2003.12.31
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