| 公開(公告)號 | CN1675225A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN03819790.1 |
| 申請日期 | 2003.08.05 |
| 專利名稱 | 大環(huán)嘧啶化合物、其制備方法以及作為藥物的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D513/08 |
| 分類號 | C07D513/08;C07D515/08;C07D513/18;C07D487/08;C07D498/08;A61K31/529;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.21 DE 10239042.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 烏爾里希·呂金;格哈德·西邁斯特;馬丁納·舍費(fèi)爾;漢斯·布里姆 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/008664 2003.8.5 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式I的化合物及其異構(gòu)體、非對映體、對映體和鹽：A代表C3-C12亞芳基或C3-C18亞雜芳基，B代表一個鍵，或代表任選在一個或者多個位置處相同或不同地被羥基、鹵素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C6羥基烷基、C3-C12芳基、C3-C18雜芳基、-(CH2)p-C3-C12芳基、-(CH2)p-C3-C18雜芳基、苯基-(CH2)p-R10、-(CH2)pPO3(R10)2、-(CH2)pSO3R8或被基團(tuán)-NR8R9、-NR8COR9、-NR8CSR9、-NR8SOR9、-NR8SO2R9、-NR8CONR8R9、-NR8COOR9、-NR8C(NH)NR9R10、-NR8CSNR9R10、-NR8SONR9R10、-NR8SO2NR9R10、-COR8、-CSR8、-S(O)R8、-S(O)2R8、-S(O)2NR8R9、-SO3R8、-CO2R8、-CONR8R9、-CSNR8R9、-SR8或-CR8(OH)-R9取代的C1-C12亞烷基、C2-C12亞烯基、C2-C12亞炔基、C3-C8亞環(huán)烷基、C3-C12亞雜環(huán)烷基、C3-C12-亞芳基或C3-C18-亞雜芳基，X和Y相互獨(dú)立地代表氧、硫或代表基團(tuán)-NR11-、-NR11(CH2)-、-NR11O-、-ONR11-、＝CR6R7、＝C＝O、＝C＝S、＝SO、＝SO2、-C(O)O-、-OC(O)-、-S(O)O-、-OS(O)-、-S(O)2O-、-OS(O)2-、-CONR8-、-N(COR8)-、-N(COOR8)、-N(CONR8R9)-、-NR8CO-、-OCONR8-、-NR8C(O)O-、-CSNR8-、-NR8CS-、-OCSNR8-、-NR8CSO-、-SONR8-、-NR8SO-、-SO2NR8-、-S(O)2N(COR8)-、-NR8SO2-、-NR8CONR9-、-NR8CSNR9-、-NR8SONR9-、-NR8SO2NR9-、-NR8C(O)NR9-或-NR8C(S)NR9-，R1和R5相互獨(dú)立地代表氫、羥基、鹵素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C12芳基、C3-C18雜芳基或代表基團(tuán)-C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、-(CH2)p-C3-C12芳基、-(CH2)p-C3-C18雜芳基、苯基-(CH2)p-R10、-(CH2)pPO3(R10)2、-NR8R9、-NR8COR9、-NR8CSR9、-NR8SOR9、-NR8SO2R9、-NR8CONR9R10、-NR8COOR9、-NR8C(NH)NR9R10、-NR8CSNR9R10、-NR8SONR9R10、-NR8SO2NR9R10、-COR8、-CSR8、-S(O)R8、-S(O)(NH)R8、-S(O)2R8、-S(O)2NR8R9、-S(O)2N＝CH-NR8R9、-S3R8、-CO2H、-CO2R8、-CONR8R9、-CSNR8R9、-SR8或-CR8(OH)-R9，或代表代表任選在一個或者多個位置處相同或不同地被羥基、C1-C6烷氧基、鹵素、苯基或被基團(tuán)-NR3R4取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C12芳基或C3-C18雜芳基，所述苯基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C12芳基、C3-C18雜芳基、-(CH2)p-C3-C12芳基和-(CH2)p-C3-C18雜芳基本身任選地在一個或者多個位置處相同或不同地被鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或被基團(tuán)-CF3或-OCF3取代，而且C3-C10環(huán)烷基的環(huán)和C1-C10烷基可任選地插入一個或者多個氮、氧和/或硫原子和/或可在環(huán)中插入一個或多個＝C＝O基團(tuán)和/或任選地在環(huán)中包含一個或者多個雙鍵，R2代表氫或C1-C10烷基，R3代表氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C10烷基、鹵代C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10環(huán)烷基、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、氨基、-NH-(CH2)p-C3-C10環(huán)烷基、C1-C6羥基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、-SO(C1-C6烷基)、-SO2(C1-C6烷基)、C1-C6烷�；�、-CONR8R9、-COR10、C1-C6烷基OAc、羧基、C3-C12芳基、C3-C18雜芳基、-(CH2)p-C3-C2芳基、-(CH2)p-C3-C18雜芳基、苯基-(CH2)p-R10、-(CH2)pPO3(R10)2或代表基團(tuán)-NR8R9，或代表任選在一個或者多個位置處相同或不同地被羥基、鹵素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、氨基、氰基、C1-C6烷基、-NH-(CH2)p-C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C6羥基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、-SO(C1-C6烷基)、-SO2(C1-C6烷基)、C1-C6烷�；�、-CONR8R9、-COR10、C1-C6烷基OAc、羧基、C3-C12芳基、C3-C18雜芳基、-(CH2)p-C3-C12芳基、-(CH2)p-C3-C18雜芳基、苯基-(CH2)p--R10、-(CH2)pPO3(R10)2或被基團(tuán)-NR8R9取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C12芳基或C3-C18雜芳基，所述苯基、C3-C10環(huán)烷基、C3-C12芳基、C3-C18雜芳基、-(CH2)p-C3-C12芳基和-(CH2)p-C3-C18雜芳基本身任選在一個或者多個位置處相同或不同地被鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或被基團(tuán)-CF3或-OCF3取代，而且C3-C10環(huán)烷基的環(huán)和C1-C10烷基可任選地插入一個或者多個氮、氧和/或硫原子和/或可在環(huán)中插入一個或多個＝C＝O基團(tuán)和/或任選地在環(huán)中包含一個或者多個雙鍵，R4代表氫、鹵素或C1-C4烷基，R6、R7、R8、R9、R10和R11相互獨(dú)立地代表氫或代表任選在一個或者多個位置處相同或不同地被羥基、鹵素、C1-C12烷氧基、C1-C6烷硫基、氨基、氰基、C1-C6烷基、-NH-(CH2)p-C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C6羥基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、-SO(C1-C6烷基)、-SO2(C1-C6烷基)、C1-C6烷�；�、-CONR8R9、-COR10、C1-C6烷基OAc、羧基、C3-C12芳基、C3-C8雜芳基、-(CH2)p-C3-C12芳基、-(CH2)p-C3-C18雜芳基、苯基-(CH2)p- |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶抑制劑的通式(I)的大環(huán)嘧啶衍生物，其中R1-R5、X、Y、A、B、m和n如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及制備所述衍生物的方法以及它們在治療各種疾病中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | WO2004/026881 德 2004.4.1 |
