| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1221529C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN98801084.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 1998.06.26 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 取代的N-[(氨基亞氨基甲基或氨甲基)苯基]丙基酰胺 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07C257/18 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C257/18;C07D213/58;A61K31/215;A61K31/44 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.6.27 US 08/884,405 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 阿溫蒂斯藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·I·克萊恩;K·R·古爾丁;;A·P·斯佩達(dá);H·W·帕爾斯;;宮勇;D·G·麥克加利 |
| 地址 | 美國(guó)賓夕法尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US1998/013550 1998.6.26 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1999.03.30 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳文平 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 化合物或其可藥用鹽、溶劑化物或前藥，其為：(Z)-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)烯丙基]-4-吡啶-3-基苯甲酰胺；N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-4-吡啶-3-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-4-(1-氧-吡啶-4-基)苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-4-(6-氧代-1，6-二氫吡啶-3-基)苯甲酰胺三氟乙酸鹽；N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-4-(噠嗪-4-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-7-氯苯并噻吩-2-甲酰胺三氟乙酸鹽；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-4-(6-甲氧基吡啶-3-基)-苯甲酰胺三氟乙酸鹽；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-4-(6-氧代-1，6-二氫吡啶-3-基)-苯甲酰胺三氟乙酸鹽；(E)-聯(lián)苯-4-羧酸[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-酰胺三氟乙酸鹽；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-4-吡啶-3-基-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；(E)-聯(lián)苯-3，4’-二羧酸3-酰胺4’-{[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-酰胺}三氟乙酸鹽；(E)-4-叔丁基-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-苯甲酰胺三氟乙酸鹽；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-4-(3H-咪唑-4-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；(E)-聯(lián)苯-4，4’-二羧酸4′-酰胺4-{[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-酰胺}三氟乙酸鹽；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-4-(1H-咪唑-2-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；(E)-3-氧代-2，3-二氫-噻吩并[3，2-c]噠嗪-6-羧酸[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-酰胺三氟乙酸鹽；(E)-5-吡啶-2-基-噻吩-2-羧酸[3-(5-脒基)-2-羥基苯基]-烯丙基]-酰胺二三氟乙酸鹽；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-4-(1-氧-吡啶-4-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；聯(lián)苯-4-羧酸[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-酰胺三氟乙酸鹽；N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-4-(6-甲氧基吡啶-3-基)-苯甲酰胺三氟乙酸鹽；聯(lián)苯基-3，4’-二羧酸3-酰胺4’-{[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-酰胺}三氟乙酸鹽；4-叔丁基-N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-苯甲酰胺三氟乙酸鹽；[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-4-(3H-咪唑-4-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-4-(1H-咪唑-2-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；5-吡啶-2-基-噻吩-2-羧酸[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-烯丙基]-酰胺二三氟乙酸鹽；N-[3-(5-脒基-2-羥基苯基)-丙基]-4-哌啶-4-基-苯甲酰胺二三氟乙酸鹽；2-(3-脒基-芐基)-3-[4-(1-氧-吡啶-4-基)-苯甲酰氨基]-丁酸三氟乙酸鹽；2-(R)-(3-脒基-芐基)-3-(R)-[(3’-硝基聯(lián)苯基-4-羰基)氨基]-丁酸甲酯三氟乙酸鹽；2-(R)-(3-脒基-芐基)-3(R)-(4-吡啶-2-基-苯甲酰氨基)-丁酸甲酯二三氟乙酸鹽；2-(R)-(3-脒基-芐基)-3(R)-[4-(1-氧-吡啶-2-基)-苯甲酰氨基]-丁酸甲酯三氟乙酸鹽；2-{4-[3-(3-脒基-苯基)-2(R)-甲氧基羰基-1(R)-甲基丙基氨基甲酰基]-苯基}-1-甲基-吡啶鎓-二三氟乙酸鹽；2-(R)-(3-脒基-芐基)-3-(R)-[(3’，4’-二甲氧基聯(lián)苯基-4-羰基)氨基]-丁酸甲酯三氟乙酸鹽；2-(R)-(3-脒基-芐基)-3-(R)-{[(1-氧-吡啶-2-基)-噻吩-2-羰基]-氨基}-丁酸甲酯三氟乙酸鹽；2-{5-[3-(3-脒基-苯基)-2(R)-甲氧基羰基-1(R)-甲基丙基氨基甲�；鵠-噻吩-3-基}-1-甲基-吡啶鎓-二三氟乙酸鹽；2-(R)-(3-脒基-芐基)-3(R)-{[(1-氧-吡啶-3-基)-噻吩-2-羰基]-氨基}丁酸甲酯三氟乙酸鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抑制凝血因子X(jué)a的式I化合物，含有該化合物的藥物組合物以及該化合物用于治療可通過(guò)施用凝血因子X(jué)a的抑制劑而得以緩解的適應(yīng)癥患者的用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO1999/000356 英 1999.1.7 |
