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制備4-(3′-氯-4′-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉代丙氧基)喹唑啉的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/J·P·吉爾代;D·穆迪
公開(公告)號(hào) CN1681796A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03821550.0  
申請(qǐng)日期 2003.09.09  
專利名稱 制備4-(3′-氯-4′-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉代丙氧基)喹唑啉的方法  
主分類號(hào) C07D239/90  
分類號(hào) C07D239/90;C07D239/94;C07C255/54;C07C255/59  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.13 GB 0221245.4  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·P·吉爾代;D·穆迪  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/GB2003/003923 2003.9.9  
進(jìn)入國家日期 2005.03.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 張?jiān)?王景朝  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備式II的7-甲氧基-6-(3-嗎啉代丙氧基)-3,4-二氫喹唑啉-4-酮的方法,該方法包括:-(a)還原式III的4-甲氧基-5-(3-嗎啉代丙氧基)-2-硝基芐腈得到式IV的2-氨基-4-甲氧基-5-(3-嗎啉代丙氧基)芐腈,(b)對(duì)式IV化合物進(jìn)行水合作用,得到式V的2-氨基-4-甲氧基-5-(3-嗎啉代丙氧基)苯甲酰胺和(c)使式V化合物與甲酸或其活性衍生物進(jìn)行環(huán)化反應(yīng),得到式II化合物。  
摘要 本發(fā)明涉及用于制備喹唑啉衍生物4-(3′-氯-4′-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉代丙氧基)喹唑啉的化學(xué)方法與中間體。特別是,本發(fā)明涉及制備式(II)的7-甲氧基-6-(3-嗎啉代丙氧基)-3,4-二氫喹唑啉-4-酮與式(III)的4-甲氧基-5-(3-嗎啉代丙氧基)-2-硝基芐腈的方法,以及它們?cè)谥苽渌鲟蜻苌镏械膽?yīng)用。  
國際公布 WO2004/024703 英 2004.3.25  
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