公開(公告)號(hào)
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CN1681796A
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公開(公告)日
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2005.10.12
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03821550.0
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申請(qǐng)日期
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2003.09.09
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專利名稱
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制備4-(3′-氯-4′-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉代丙氧基)喹唑啉的方法
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主分類號(hào)
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C07D239/90
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分類號(hào)
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C07D239/90;C07D239/94;C07C255/54;C07C255/59
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.9.13 GB 0221245.4
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·P·吉爾代;D·穆迪
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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PCT/GB2003/003923 2003.9.9
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進(jìn)入國家日期
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2005.03.11
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張?jiān)?王景朝
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備式II的7-甲氧基-6-(3-嗎啉代丙氧基)-3,4-二氫喹唑啉-4-酮的方法,該方法包括:-(a)還原式III的4-甲氧基-5-(3-嗎啉代丙氧基)-2-硝基芐腈得到式IV的2-氨基-4-甲氧基-5-(3-嗎啉代丙氧基)芐腈,(b)對(duì)式IV化合物進(jìn)行水合作用,得到式V的2-氨基-4-甲氧基-5-(3-嗎啉代丙氧基)苯甲酰胺和(c)使式V化合物與甲酸或其活性衍生物進(jìn)行環(huán)化反應(yīng),得到式II化合物。
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摘要
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本發(fā)明涉及用于制備喹唑啉衍生物4-(3′-氯-4′-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉代丙氧基)喹唑啉的化學(xué)方法與中間體。特別是,本發(fā)明涉及制備式(II)的7-甲氧基-6-(3-嗎啉代丙氧基)-3,4-二氫喹唑啉-4-酮與式(III)的4-甲氧基-5-(3-嗎啉代丙氧基)-2-硝基芐腈的方法,以及它們?cè)谥苽渌鲟蜻苌镏械膽?yīng)用。
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國際公布
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WO2004/024703 英 2004.3.25
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