| 公開(公告)號 | CN1683340A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申請(專利)號 | CN200410033623.5 |
| 申請日期 | 2004.04.13 |
| 專利名稱 | 2-氮-雙環(huán)[2.2.1]庚-5-烯-3-羧酸衍生物及其用于制備神經(jīng)調(diào)節(jié)劑的用途 |
| 主分類號 | C07D221/22 |
| 分類號 | C07D221/22;A61K31/439;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/02;A61P25/00;A61P21/00;A61P27/02;A61P27/16 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 中國人民解放軍軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所 |
| 發(fā)明(設計)人 | 李松;聶愛華;王莉莉;肖軍海;鄭志兵;劉洪英;謝云德;阮承邁;趙國明;胡遠東;鐘武;崔浩;周辛波;顧為 |
| 地址 | 100850北京市海淀區(qū)太平路27號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權項 | 式(I)和式(II)所示的化合物或其可藥用鹽或水合物：其中：Y是O或S；Z是CH2，O或NR5，其中R5是氫或C1～C6烷基；R1是C1～C8直鏈或支鏈烷基，C2～C8直鏈或支鏈烯基，C3～C8環(huán)烷基，C5～C7環(huán)烯基，或Ar1，其中的烷基或烯基鏈未被取代，或被下面的一個或多個基團所取代：C3～C8環(huán)烷基，C5～C7環(huán)烯基或Ar2；R2是C1～C10直鏈或支鏈烷基，C2～C10直鏈或支鏈烯基，其中的烷基或烯基鏈未被取代，或被下面的一個或多個基團所取代：C3～C8環(huán)烷基，C5～C7環(huán)烯基或Ar2；此外，其中的烷基或烯基鏈中的部分C原子可被O或N取代；Ar1和Ar2獨立選自芳香碳環(huán)或雜環(huán)，其中每個環(huán)由5-6個元素構成，環(huán)的數(shù)目為單環(huán)，雙環(huán)或三環(huán)，雜環(huán)中包含1～6個選自下面的雜原子：O，S，N；所述的芳香碳環(huán)或雜環(huán)未被取代，或被1～3個選自下面的取代基所取代：鹵素，硝基，羥基，羥甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1～C6直鏈或支鏈烷基，C2～C6直鏈或支鏈烯基，C1～C4烷氧基，C2～C4烯氧基，苯氧基，芐氧基，羧基或氨基；取代基-SO2R1和-C(＝Y)ZR2處于反式構型；R3和R4可以相同或不同，獨立地選自氫，C1～C3烷基或C2～C3烯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及下式(I)和(II)的具有神經(jīng)營養(yǎng)作用的取代2-氮-雙環(huán)[2.2.1]庚-5-烯-3-羧酸衍生物或其可藥用鹽或水合物，式中各基團的定義如說明書中所述；包含上述化合物的藥用組合物，以及這些藥用組合物作為FK506結合蛋白酶活性抑制劑用于制備預防或治療神經(jīng)退行性疾病及其它由神經(jīng)損傷或相關疾病引起的神經(jīng)紊亂病癥的藥物的用途。 |
| 國際公布 |
