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作為葡糖激酶(GK)激活劑的吲哚-3-甲酰胺

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/溫迪·萊亞·科比特
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1688574A  
公開(kāi)(公告)日 2005.10.26  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03823679.6  
申請(qǐng)日期 2003.09.26  
專利名稱 作為葡糖激酶(GK)激活劑的吲哚-3-甲酰胺  
主分類號(hào) C07D403/12  
分類號(hào) C07D403/12;C07D401/12;C07D417/12;A61K31/427;A61P3/10  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.10.3 US 60/415,737  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 溫迪·萊亞·科比特  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-09-26 PCT/EP2003/010776  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.04.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王 旭  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物或其藥用鹽:其中R1為鹵素,硝基,氨基,氰基,甲基,三氟甲基,羥基,甲氧基,三氟甲氧基,甲硫基,甲基亞磺;,或甲磺;;R2為具有2-5個(gè)碳原子的低級(jí)烷基或-CH2-R4,其中R4為具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基;和R3為未取代的或單-取代的五-或六-元雜芳環(huán),其通過(guò)環(huán)碳原子與所示胺基相連,該五-或六-元雜芳環(huán)含有1-3個(gè)選自硫、氧或氮的雜原子,其中一個(gè)雜原子為與連接的環(huán)碳原子相鄰的氮;所述單-取代的雜芳環(huán)是在不與所述連接的碳原子相鄰的環(huán)碳原子的位置上被單取代,且取代基選自下組的基團(tuán):甲基,三氟甲基,氯,溴,硝基,氰基,和其中n為0或1;R5為氫或低級(jí)烷基。  
摘要 本發(fā)明提供式I的葡糖激酶激活劑,其中R1、R2、和R3如說(shuō)明書(shū)中所定義。葡糖激酶激活劑在治療II型糖尿病中用于增加胰島素分泌。  
國(guó)際公布 2004-04-15 WO2004/031179 英  
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