| 公開(公告)號 | CN1688304A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN03823850.0 |
| 申請日期 | 2003.09.10 |
| 專利名稱 | 包括吲哚滿酮化合物的制劑 |
| 主分類號 | A61K31/404 |
| 分類號 | A61K31/404;A61K9/16 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.9.10 US 60/421,133 |
| 申請(專利權)人 | 法瑪西雅意大利公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·加蒂 |
| 地址 | 意大利米蘭 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-10 PCT/IB2003/005293 |
| 進入國家日期 | 2005.04.06 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權項 | 一種固體制劑，所說的制劑包括15-40％重量/重量的式I的吲哚滿酮：其中：R1選自氫、鹵代、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜脂環(huán)基、羥基、烷氧基、-(CO)R15、-NR13R14、-(CH2)rR16和-C(O)NR8R9；R2選自氫、鹵代、烷基、三鹵代甲基、羥基、烷氧基、氰基、-NR13R14、-NR13C(O)R14、-C(O)R15、芳基、雜芳基，和-S(O)2NR13R14；R3選自氫、鹵素、烷基、三鹵代甲基、羥基、烷氧基、-(CO)R15、-NR13R14、芳基、雜芳基、-NR13S(O)2R14、-S(O)2NR13R14、-NR13C(O)R14、-NR13C(O)OR14和-SO2R20(其中R20為烷基、芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳烷基)；R4選自氫、鹵素、烷基、羥基、烷氧基和-NR13R14；R5選自氫、烷基和-C(O)R10；R6選自氫、烷基和-C(O)R10；R7選自氫、烷基、芳基、雜芳基、-C(O)R17和-C(O)R10；或R6和R7可結合以形成選自-(CH2)4-、-(CH2)5-和-(CH2)6-的基團；條件是R5、R6或R7中至少一個必須為-C(O)R10；R8和R9獨立選自氫、烷基和芳基；R10為-N(R11)(CH2)nR12或-NHCH2CH(OH)CH2R12；R11選自氫和烷基；R12選自-NR13R14、-N+(O-)R13R14、-N(OH)R13和-NHC(O)R13；R13和R14獨立選自氫、烷基、氰基烷基、環(huán)烷基、芳基和雜芳基；或R13和R14可結合以形成雜脂環(huán)基或雜芳基；R15選自氫、羥基、烷氧基和芳氧基；R16選自羥基、-C(O)R15、-NR13R14和-C(O)NR13R14；R17選自烷基、環(huán)烷基、芳基和雜芳基；R20為烷基、芳基、芳烷基或雜芳基；和n和r獨立為1、2、3或4；或式I化合物的藥物活性鹽；和藥物上可接受的載體，該載體包括10-86％重量/重量的一種或多種藥物上可接受的稀釋劑，2-20％重量/重量的一種或多種藥物上可接受的粘合劑，2-20％重量/重量的一種或多種藥物上可接受的崩解劑，和1-10％重量/重量的一種或多種藥物上可接受的潤滑劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的特征在于吲哚滿酮的制劑。該制劑適用于胃腸道外或口服給藥，其中所述制劑包括吲哚滿酮和藥物上可接受的載體，所述制劑和化合物本身適用于蛋白激酶有關病癥的治療。 |
| 國際公布 | 2004-03-25 WO2004/024127 英 |
