| 公開(公告)號(hào) | CN1688572A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03824090.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.08.15 |
| 專利名稱 | 選擇性結(jié)合整聯(lián)蛋白的哌啶化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/12 |
| 分類號(hào) | C07D401/12;C07D401/14;C07D417/04;C07D405/14;A61K31/4523;A61P35/00;A61P19/02;A61P13/12;A61P17/06;A61P19/10 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.16 US 60/404,239 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·德科爾特;W·A·金尼;B·E·瑪利亞諾夫;S·高希;L·劉 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-08-15 PCT/US2003/025782 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種以下結(jié)構(gòu)式(I)或結(jié)構(gòu)式(II)的化合物及其藥物學(xué)上可接受的鹽、外消旋混合物和對(duì)映異構(gòu)體：結(jié)構(gòu)式(I)結(jié)構(gòu)式(II)其中W選自-C0-6烷基(R1)、-C1-6烷基(R1a)、-C0-6烷基-芳基(R1，R8)、-C0-6烷基-雜環(huán)基(R1，R8)、-C0-6烷氧基(R1)、-C0-6烷氧基-芳基(R1，R8)和-C0-6烷氧基-雜環(huán)基(R1，R8)，R1選自氫、-N(R4)2、-N(R4)(R5)、-N(R4)(R6)、-雜環(huán)基(R8)和-雜芳基(R8)；R1a選自-C(R4)(＝N-R4)、-C(＝N-R4)-N(R4)2、-C(＝N-R4)-N(R4)(R6)、-C(＝N-R4)-N(R4)-C(＝O)-R4、-C(＝N-R4)-N(R4)-C(＝O)-N(R4)2、-C(＝N-R4)-N(R4)-CO2-R4、-C(＝N-R4)-N(R4)-SO2-C1-8烷基(R7)和-C(＝N-R4)-N(R4)-SO2-N(R4)2；R4選自氫和-C1-8烷基(R7)；R5選自-C(＝O)-R4、-C(＝O)-N(R4)2、-C(＝O)-環(huán)烷基(R8)、-C(＝O)-雜環(huán)基(R8)、-C(＝O)-芳基(R8)、-C(＝O)-雜芳基(R8)、-C(＝O)-N(R4)-環(huán)烷基(R8)、-C(＝O)-N(R4)-芳基(R8)、-CO2-R4、-CO2-環(huán)烷基(R8)、-CO2-芳基(R8)、-C(R4)(＝N-R4)、-C(＝N-R4)-N(R4)2、-C(＝N-R4)-N(R4)(R6)、-C(＝N-R4)-N(R4)-C(＝O)-R4、-C(＝N-R4)-N(R4)-C(＝O)-N(R4)2、-C(＝N-R4)-N(R4)-CO2-R4、-C(＝N-R4)-N(R4)-SO2-C1-8烷基(R7)、-C(＝N-R4)-N(R4)-SO2-N(R4)2、-N(R4)-C(R4)(＝N-R4)、-N(R4)-C(＝N-R4)-N(R4)2、-N(R4)-C(＝N-R4)-N(R4)(R6)、-N(R4)-C(＝N-R4)-N(R4)-C(＝O)-R4、-N(R4)-C(＝N-R4)-N(R4)-C(＝O)-N(R4)2、-N(R4)-C(＝N-R4)-N(R4)-CO2-R4、-N(R4)-C(＝N-R4)-N(R4)-SO2-C1-8烷基(R7)、-N(R4)-C(＝N-R4)-N(R4)-SO2-N(R4)2、-SO2-C1-8烷基(R7)、-SO2-N(R4)2、-SO2-環(huán)烷基(R8)和-SO2-芳基(R8)；R6選自-環(huán)烷基(R8)、-雜環(huán)基(R8)、-芳基(R8)和-雜芳基(R8)；R7為1-2個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：氫、-C1-8烷氧基(R9)、-NH2、-NH-C1-8烷基(R9)、-N(C1-8烷基(R9))2、-C(＝O)H、-C(＝O)-C1-8烷基(R9)、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-C1-8烷基(R9)、-C(＝O)-N(C1-8烷基(R9))2，-C(＝O)-NH-芳基(R10)、-C(＝O)-環(huán)烷基(R10)、-C(＝O)-雜環(huán)基(R10)、-C(＝O)-芳基(R10)、-C(＝O)-雜芳基(R10)、-CO2H、-CO2-C1-8烷基(R9)、-CO2-芳基(R10)、-C(＝NH)-NH2、-SH、-S-C1-8烷基(R9)、-S-C1-8烷基-S-C1-8烷基(R9)、-S-C1-8烷基-C1-8烷氧基(R9)、-S-C1-8烷基-NH-C1-8烷基(R9)、-SO2-C1-8烷基(R9)、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-8烷基(R9)、-SO2-N(C1-8烷基(R9))2、-SO2-芳基(R10)、氰基、(鹵基)1-3、羥基、硝基、氧代、-環(huán)烷基(R10)、-雜環(huán)基(R10)、-芳基(R10)和-雜芳基(R10)；R8與氮原子連接時(shí)，其為1-4個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：氫、-C1-8烷基(R9)、-C(＝O)H、-C(＝O)-C1-8烷基(R9)、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-C1-8烷基(R9)、-C(＝O)-N(C1-8烷基(R9))2、-C(＝O)-NH-芳基(R10)、-C(＝O)-環(huán)烷基(R10)、-C(＝O)-雜環(huán)基(R10)、-C(＝O)-芳基(R10)、-C(＝O)-雜芳基(R10)、-CO2H、-CO2-C1-8烷基(R9)、-CO2-芳基(R10)、-C(＝NH)-NH2、-SO2-C1-8烷基(R9)、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-8烷基(R9)、-SO2-N(C1-8烷基(R9))2、-SO2-芳基(R10)、-環(huán)烷基(R10)和-芳基(R10)；而當(dāng)R8與碳原子連接時(shí)，其為1-4個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：氫、-C1-8烷基(R9)、-C1-8烷氧基(R9)、-O-環(huán)烷基(R10)、-O-芳基(R10)、-C(＝O)H、-C(＝O)-C1-8烷基(R9)、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-C1-8烷基(R9)、-C(＝O)-N(C1-8烷基(R9))2、-C(＝O)-NH-芳基(R10)、-C(＝O)-環(huán)烷基(R10)、-C(＝O)-雜環(huán)基(R10)、-C(＝O)-芳基(R10)、-C(＝O)-雜芳基(R10)、-CO2H、-CO2-C1-8烷基(R9)、-CO2-芳基(R10)、-C(＝NH)-NH2、-SO2-C1-8烷基(R9)、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-8烷基(R9)、-SO2-N(C1-8烷基(R9))2、-SO2-芳基(R10)、-SH、-S-C1-8烷基(R9)、-S-C1-8烷基-S-C1-8烷基(R9)、-S-C1-8烷基-C1-8烷氧基(R9)、-S-C1-8烷基-NH-C1-8烷基(R9)、-NH2、-NH-C1-8烷基(R9)、-N(C1-8烷基(R9))2、氰基、鹵基、羥基、硝基、氧代、-環(huán)烷基(R10)、-雜環(huán)基(R10)、-芳基(R10)和-雜芳基(R10)；R9選自氫、-C1-8烷氧基、-NH2、-NH-C1-8烷基、-N(C1-8烷基)2、-C(＝O)H、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-C1-8烷基、-C(＝O)-N(C1-8烷基)2、-CO2H、-CO2-C1-8烷基、-SO2-C1-8烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-8烷基、-SO2-N(C1-8烷基)2、氰基、(鹵基)1-3、羥基、硝基和氧代；R10與氮原子連接時(shí)，其為1-4個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：氫、-C1-8烷基、-C(＝O)H、-C(＝O)-C1-8烷基、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-C1-8烷基、-C(＝O)-N(C1-8烷基)2、-CO2H、-CO2-C1-4烷基、-SO2-C1-8烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-8烷基和-SO2-N(C1-8烷基)2；而當(dāng)R10與碳原子連接時(shí)，其為1-4個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：氫、-C1-8烷基、-C1-8烷氧基、-C(＝O)H、-C(＝O)-C1-8烷基、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-C1-8烷基、-C(＝O)-N(C1-8烷基)2、-CO2H、-CO2-C1-4烷基、-SO2-C1-8烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-8烷基、-SO2-N(C1-8烷基)2、-NH2、-NH-C1-8烷基、-N(C1-8烷基)2、氰基、鹵基、羥基、硝基和氧代；R2選自氫、-C1-8烷基(R7)、-C2-8鏈烯基(R7)、-C2-8鏈炔基(R7)、-環(huán)烷基(R8)、-雜 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及選擇性結(jié)合整聯(lián)蛋白受體的結(jié)構(gòu)式(I)和(II)的哌啶化合物以及治療整聯(lián)蛋白介導(dǎo)性疾病的方法，其中W、R2、Z和q的定義見申請(qǐng)。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-03-11 WO2004/020435 英 |
