| 公開(公告)號 | CN1688596A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN03823929.9 |
| 申請日期 | 2003.08.07 |
| 專利名稱 | 吡唑衍生物、含該衍生物的醫(yī)藥組合物、其醫(yī)藥用途及用于制備的中間體 |
| 主分類號 | C07H17/02 |
| 分類號 | C07H17/02;A61K31/7056;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P19/06;A61P43/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.8.8 JP 232074/2002;2002.11.5 JP 321729/2002 |
| 申請(專利權)人 | 橘生藥品工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 寺西弘孝;伏見信彥;米漥滋;清水和夫;柴崎利英;伊佐治正幸 |
| 地址 | 日本長野縣 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-08-07 PCT/JP2003/010048 |
| 進入國家日期 | 2005.04.08 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 一種以下通式表示的吡唑衍生物：式中R1是氫原子、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、羥基C2-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基取代的C1-6烷基、可具有相同或不同的1-3個取代基的芳基，所述的取代基選自下組：鹵原子、羥基、氨基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，或者可在環(huán)上具有相同或不同的1-3個取代基的芳基C1-6烷基，所述的取代基選自下組：鹵原子、羥基、氨基、C1-6烷基和C1-6烷氧基；Q和T中的一個是下式所示的基團：或下式所示的基團：而另一個基團是C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基取代的C1-6烷基或C3-7環(huán)烷基；R2為氫原子、鹵原子、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、鹵代C1-6烷基、鹵代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基取代的C1-6烷氧基、C3-7環(huán)烷基取代的C2-6烷氧基或以下通式所示的基團：-A-R8，式中A為單鍵、氧原子、亞甲基、亞乙基、-OCH2-或-CH2O-；而R8為C3-7環(huán)烷基、C2-6雜環(huán)烷基、可具有相同或不同的1-3個取代基的芳基，所述的取代基選自下組：鹵原子、羥基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6鏈烯氧基、鹵代C1-6烷基、羥基C1-6烷基、羧基、C2-7烷氧基羰基、氰基和硝基，或可具有選自下組取代基的雜芳基：鹵原子和C1-6烷基；X為單鍵、氧原子或硫原子；Y為單鍵、C1-6亞烷基或C2-6亞鏈烯基，條件是當Y是單鍵時X是單鍵；Z為羰基或磺�；�；R4和R5可相同或不同，并且各自是氫原子或C1-6烷基，它們可具有相同或不同的1-3個選自下列取代基組(i)的取代基或它們與相鄰的氮原子一起結合構成C2-6環(huán)氨基，該環(huán)氨基可具有下組的取代基：C1-6烷基和羥基C1-6烷基；R3，R6和R7可相同或不同，并且各自是氫原子、鹵原子、C1-6烷基、或C1-6烷氧基；以及取代基組(i)由以下構成：羥基、氨基、單或二(C1-6烷基)氨基、單或二[羥基(C1-6烷基)]氨基、脲基、磺酰胺基、單或二(C1-6烷基)脲基、單或二(C1-6)磺酰胺基、C2-7酰基氨基、C1-6烷基磺�；被�、以下通式所示的基團：-CON(R9)R10，其中R9和R10可相同或不同，并且各自是氫原子或C1-6烷基、它們可具有相同或不同的1-3個選自下組的取代基：羥基、氨基、單或二(C1-6烷基)氨基、單或二[羥基(C1-6烷基)]氨基、脲基、單或二(C1-6烷基)脲基、C2-7酰基氨基、C1-6烷基磺�；被桶被柞；�，或它們與相鄰的氮原子一起結合構成C2-6環(huán)氨基，該環(huán)氨基可具有下組的取代基：C1-6烷基和羥基C1-6烷基，C3-7環(huán)烷基、C2-6雜環(huán)烷基、可具有相同或不同的1-3個取代基的芳基，所述的取代基選自下組：鹵原子、羥基、氨基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，可具有選自下組的取代基的雜芳基：鹵原子和C1-6烷基，可具有選自下組的取代基的C2-6環(huán)氨基：C1-6烷基和羥基C1-6烷基，以及可具有C1-6烷基作為取代基的C1-4芳族環(huán)氨基，或其藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種以通式（Ⅰ)所示的吡唑衍生物，式中R1為H、任選取代的C1-6烷基等；Q和T中的一個基團是（a)式表示的基團，或（b)式表示的基團，而另一個基團是任選取代的C1-6烷基等；R2表示H，鹵原子、OH、任選取代的C1-6烷基等；X為單鍵、O或S；Y為單鍵、C1-6亞烷基等；Z為CO或SO2；R4和R5為H、任選取代的C1-6烷基等；而R3，R6和R7為H、鹵原子等；以及其藥學上可接受的鹽或其藥物前體。它們對人SGLT1表現(xiàn)出優(yōu)異的抑制活性，可用作預防或治療高血糖相關疾病(如糖尿病、糖尿病并發(fā)癥或肥胖)的藥物。還提供了含有這些衍生物的藥物組合物、其藥物用途和用于生產(chǎn)的中間體。 |
| 國際公布 | 2004-02-19 WO2004/014932 日 |
