| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1694706A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03825102.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.09.19 |
| 專利名稱 | 用作依賴細(xì)胞周期蛋白的激酶抑制劑的新的咪唑并吡嗪 |
| 主分類號(hào) | A61K31/5025 |
| 分類號(hào) | A61K31/5025;A61K31/407;A61K31/4406;A61K31/4427;C07D487/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.23 US 60/412,906 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·帕魯奇;T·J·古茲;M·P·德懷爾;R·J·多爾;V·M·吉里亞瓦拉布漢 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-09-19 PCT/US2003/029456 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.05.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種以結(jié)構(gòu)式III代表的化合物其中：R選自烷基、CF3、雜芳基、雜芳烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳烷基、-C(O)R7、，其中每一個(gè)該烷基、雜芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)基部份結(jié)構(gòu)如以上R所示并可以未經(jīng)取代或視需要獨(dú)立以一或多個(gè)可以相同或不相同的部份取代，每一部份獨(dú)立選自鹵素、烷基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR5R6、-C(O2)R6、-C(O)NR5R6、-(CHR5)nOR6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R1是H、鹵素或烷基；R2是選自H、鹵素、CN、環(huán)烷基、雜環(huán)基、炔基和-CF3；R3選自芳基(除了苯基之外)、雜芳基(除了呋喃基之外)、雜環(huán)基、-(CHR5)n-雜芳基、-S(O2)R6、-C(O)R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、和其中每一個(gè)該芳基、雜芳基和雜環(huán)基可以未經(jīng)取代或視需要以一或多個(gè)可以相同或不相同的部份取代，每一部份獨(dú)立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR5、-NR5R6、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6，其先決條件是當(dāng)R3是-(CHR5)n-雜芳基時(shí)，則R2可以另外是烷基；R5是H或烷基；R6選自H、烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳烷基，其中每一個(gè)該烷基、雜芳烷基、芳基、雜芳基和芳烷基可以未經(jīng)取代或視需要以一或多個(gè)可以相同或不相同的部份取代，每一部份獨(dú)立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R6、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R7選自烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳烷基，其中每一個(gè)該烷基、雜芳烷基、芳基、雜芳基和芳烷基可以未經(jīng)取代或視需要以一或多個(gè)可以相同或不相同的部份取代，每一部份獨(dú)立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R6、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R8選自R6、-C(O)NR5R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)R7、-C(O2)R6、-S(O2)R7和-(CH2)-芳基；m是0至4；和n是1-4。 |
| 摘要 | 在其許多具體實(shí)施方案中，本發(fā)明提供了一種新穎的作為依賴細(xì)胞周期蛋白的激酶抑制劑的咪唑并[1，2-a]吡嗪化合物、制備這些化合物的方法、包含一或多種這些化合物的醫(yī)藥組合物、制備含有一或多種這些化合物的醫(yī)藥制劑的方法、以及使用這些化合物或醫(yī)藥組合物治療、預(yù)防、抑制或改善一或多種與CDK有關(guān)連的疾病的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-04-01 WO2004/026310 英 |
