公開(公告)號(hào)
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CN1227253C
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公開(公告)日
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2005.11.16
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01820817.7
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申請(qǐng)日期
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2001.12.05
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專利名稱
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制備氨磺酰取代的咪唑并三嗪酮的方法
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主分類號(hào)
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C07D487/04
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分類號(hào)
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C07D487/04
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.12.18 DE 10063108.8
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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拜耳醫(yī)藥保健股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·諾瓦科夫斯基;R·格林;W·黑爾曼;K·-H·瓦爾
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地址
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德國萊沃庫森51368
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2001-12-05 PCT/EP2001/014239
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進(jìn)入國家日期
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2003.06.18
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張?jiān)?馬崇德
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項(xiàng)
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制備式(I)化合物的方法其中R1代表氫或具有最高達(dá)4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基,R2代表具有最高達(dá)4個(gè)碳原子的直鏈烷基,R3和R4相同或不同,并代表具有最高達(dá)5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基,所述烷基任選被羥基或甲氧基以相同或不同的方式取代最高達(dá)2次,或者R3和R4與氮原子一起形成哌啶基環(huán)、嗎啉基環(huán)或硫代嗎啉基環(huán)或下式所示基團(tuán)其中R7代表氫;甲酰基;分別具有最高達(dá)6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈酰基或烷氧基羰基;或代表具有最高達(dá)6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基,所述烷基任選被下列基團(tuán)以相同或不同的方式單取代至二取代:羥基、羧基、分別具有最高達(dá)6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷氧基或烷氧基羰基;或代表C3-8-環(huán)烷基,和在R3和R4下提及的、與氮原子一起形成的雜環(huán)任選被下列基團(tuán)以相同或不同的方式、如果適當(dāng)?shù)脑掃以偕取代的方式單取代至二取代:羥基、甲;Ⅳ然、分別具有最高達(dá)6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈;蛲檠趸驶,和/或在R3和R4下提及的、與氮原子一起形成的雜環(huán)任選被具有最高達(dá)6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基取代,所述烷基任選被羥基,羧基以相同或不同的方式單取代至二取代,和/或在R3和R4下提及的、與氮原子一起形成的雜環(huán)任選被經(jīng)由N連接的哌啶基或吡咯烷基取代,R5和R6相同或不同,并代表氫、具有最高達(dá)6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基、羥基或代表具有最高達(dá)6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷氧基,其特征在于,將式(II)化合物其中R1、R2、R5和R6具有如式(I)所述含義,與硫酸反應(yīng)以生成式(III)化合物,其中R1、R2、R5和R6具有如式(I)所述含義,然后與亞硫酰氯反應(yīng),和將由此獲得的產(chǎn)物在惰性溶劑中就地與式(IV)胺反應(yīng)其中R3和R4具有如式(I)所述含義,并且如果適當(dāng)?shù)脑,反?yīng)以生成相應(yīng)的鹽、水合物或N-氧化物。
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摘要
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本發(fā)明涉及制備通式(I)氨磺酰取代的咪唑并三嗪酮的方法。本發(fā)明方法的特征在于,將式(Ⅱ)化合物與硫酸反應(yīng),然后將所獲得的產(chǎn)物與亞硫酰氯反應(yīng),使用胺在惰性溶劑中就地將其轉(zhuǎn)化成本發(fā)明化合物,如果適當(dāng)?shù)脑挘磻?yīng)以生成相應(yīng)的鹽、水合物或N-氧化物。
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國際公布
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2002-06-27 WO2002/050076 德
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