| 公開(公告)號 | CN1228329C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(專利)號 | CN03129683.1 |
| 申請日期 | 2003.06.30 |
| 專利名稱 | 5位含有酯基的1,3-芳基取代的吡唑及其液相合成法 |
| 主分類號 | C07D231/06 |
| 分類號 | C07D231/06;C07D231/04;C07D231/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 林旭鋒;丁寒鋒;王彥廣 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)玉古路20號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 張法高 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑的液相合成方法，其特征在于室溫下，在有機(jī)溶劑中，在有機(jī)堿作用下，混合等當(dāng)量的醛和肼鹽得到的相應(yīng)的腙，在0--5℃下，再與等當(dāng)量的N-鹵代丁二酰亞胺反應(yīng)得到鹵代腙，然后加入可溶性樹脂支載的丙烯酸酯和有機(jī)堿，在一定溫度下即以一鍋法的成環(huán)反應(yīng)獲得樹脂負(fù)載的5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉；經(jīng)過簡單的結(jié)晶、洗滌和干燥，這些高聚物負(fù)載的吡唑啉在有機(jī)溶劑中，在室溫與過量的氧化劑反應(yīng)，再經(jīng)過簡單的結(jié)晶、洗滌和干燥，得到樹脂負(fù)載的5位含有酯基1，3-芳基取代的吡唑；在醇溶劑中，在相應(yīng)的醇鈉催化下，這些高聚物負(fù)載的吡唑從可溶性樹脂上解離下來，得到5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑；反應(yīng)式為：其中R1、R2＝H、烷基、氰基、鹵素、硝基、甲氧基或乙氧基，其中烷基為CnH2n+1，n＝1-5；R3＝甲基或乙基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑及其液相合成法。即在有機(jī)溶劑中，在堿存在的條件下，將丙烯酰氯偶聯(lián)到可溶性樹脂上。在有機(jī)堿作用下，混合等當(dāng)量的醛和肼鹽得到的相應(yīng)的腙，再與等當(dāng)量的N-鹵代丁二酰亞胺反應(yīng)得到鹵代腙，然后加入可溶性樹脂支載的丙烯酸酯和有機(jī)堿，即以一鍋法的成環(huán)反應(yīng)獲得樹脂負(fù)載的5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑啉。這些高聚物負(fù)載吡唑啉在有機(jī)溶劑中，與過量的氧化劑反應(yīng)就得到的樹脂負(fù)載的5位含有酯基1，3-芳基取代的吡唑。在醇溶劑中，在相應(yīng)的醇鈉催化下，這些高聚物負(fù)載的吡唑從可溶性樹脂上解離下來，以高產(chǎn)率和高純度得到5位含有酯基的1，3-芳基取代的吡唑，此類化合物可開發(fā)為藥物和農(nóng)藥，該方法合成簡便快速、成本低廉，有良好的應(yīng)用前景。 |
| 國際公布 |
