| 公開(公告)號 | CN1228041C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(專利)號 | CN00810355.0 |
| 申請日期 | 2000.07.14 |
| 專利名稱 | 脂質包埋的治療劑的制備方法 |
| 主分類號 | A61K9/127 |
| 分類號 | A61K9/127 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.7.15 US 60/143,978 |
| 申請(專利權)人 | 英耐克斯藥品股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | N·莫勒;K·F·翁;P·R·卡利斯 |
| 地址 | 加拿大不列顛哥倫比亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-07-14 PCT/CA2000/000843 |
| 進入國家日期 | 2002.01.14 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 陳劍華 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權項 | 一種制備帶電荷的治療劑的完全脂質包埋的顆粒的方法，該方法包括以下步驟：混合預形成的脂質微泡體、帶電荷的治療劑和去穩(wěn)定劑，形成在去穩(wěn)定溶劑中的預形成的微泡體和治療劑的混合物，其中，所述去穩(wěn)定溶劑有效地使預形成的脂質微泡體的膜去穩(wěn)定化而沒有使該微泡體破裂，培育該混合物足夠時間，使治療劑包埋在預形成的微泡體，和去除去穩(wěn)定劑，其特征在于，所述預形成的微泡體包含電性與帶電荷的治療劑相反的帶電荷的脂質和具有用于控制聚集的空間屏障部分的修飾脂質，其中，所述修飾脂質以有效延遲而非抑制預形成的微泡體聚集的量存在于預形成的微泡體中。 |
| 摘要 | 通過混合含有脂質微泡體的脂質組合物、帶電荷的治療劑和去穩(wěn)定劑形成去穩(wěn)定溶劑中的預形成的微泡體和治療劑的混合物，從而制備帶電荷的治療劑的完全脂質包埋的治療劑顆粒。去穩(wěn)定劑能有效使預形成的脂質微泡體的膜去穩(wěn)定而沒有使該微泡體破裂。將所得的混合物培育足夠時間，以使預形成的脂質微泡體包埋治療劑。然后去除去穩(wěn)定劑，得到完全脂質包埋的治療劑顆粒。預形成的微泡體含有電性與帶電荷的治療劑相反的帶電荷的脂質和具有用于控制聚集的空間屏障部分的修飾脂質。 |
| 國際公布 | 2001-01-25 WO2001/005374 英 |
