| 公開(公告)號(hào) | CN1705647A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380101617.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.14 |
| 專利名稱 | 用于治療或預(yù)防糖尿病的β-氨基雜環(huán)二肽酰肽酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D243/08 |
| 分類號(hào) | C07D243/08;A61P3/10;A61K31/551 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.18 US 60/419,703 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·比夫圖;梁貴柏;錢曉霞;A·E·韋伯;馮丹青 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2003-10-14 PCT/US2003/032222 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其可藥用鹽：其中每個(gè)n獨(dú)立地為0、1或2；Ar是被1-5個(gè)R3取代基取代的苯基；R1選自氫，C1-10烷基，其中所述烷基未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷氧基羰基和苯基-C1-3烷氧基，其中所述烷氧基未被取代或被1-5個(gè)鹵素取代，(CH2)n-芳基，其中所述芳基未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、CN、羥基、R2、OR2、NHSO2R2、NR2SO2R2、SO2R2、CO2H和C1-6烷氧基羰基，(CH2)n-雜芳基，其中所述雜芳基未被取代或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：羥基、鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5個(gè)鹵素取代，(CH2)n-雜環(huán)基，其中所述雜環(huán)基未被取代或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：氧代基、羥基、鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5個(gè)鹵素取代，(CH2)n-C3-6環(huán)烷基，其中所述環(huán)烷基未被取代或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5個(gè)鹵素取代；且其中R1中的任何亞甲基(CH2)碳原子未被取代或被1-2個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)取代：鹵素、羥基和C1-4烷基，所述烷基未被取代或被1-5個(gè)鹵素取代；每個(gè)R3獨(dú)立地選自氫，鹵素，氰基，羥基，C1-6烷基，所述烷基未被取代或被1-5個(gè)鹵素取代，C1-6烷氧基，所述烷氧基未被取代或被1-5個(gè)鹵素取代，羧基，烷氧基羰基，氨基，NHR2，NR7R2，NHSO2R2，NR2SO2R2，NHCOR2，NR2COR2，NHCO2R2，NR2CO2R2，SO2R2，SO2NH2，SO2NHR2，和SO2NR2R2；每個(gè)R2獨(dú)立地為C1-6烷基，所述烷基未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、CO2H和C1-6烷氧基羰基；R4和R5獨(dú)立地選自：氫，氰基，羧基，C1-6烷氧基羰基，C1-10烷基，所述烷基未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷氧基羰基和苯基-C1-3烷氧基，其中所述烷氧基未被取代或被1-5個(gè)鹵素取代，(CH2)n-芳基，其中所述芳基未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5個(gè)鹵素取代，(CH2)n-雜芳基，其中所述雜芳基未被取代或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：羥基、鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5個(gè)鹵素取代，(CH2)n-雜環(huán)基，其中所述雜環(huán)基未被取代或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：氧代基、羥基、鹵素、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中烷基和烷氧基未被取代或被1-5個(gè)鹵素取代，(CH2)n-C1-6環(huán)烷基，其中所述環(huán)烷基未被取代或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5個(gè)鹵素取代，(CH2)nCONR6R7，其中R6和R7獨(dú)立地選自氫、四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6環(huán)烷基和C1-6烷基，其中所述烷基未被取代或被1-5個(gè)鹵素取代，并且其中所述苯基和環(huán)烷基未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5個(gè)鹵素取代；或者其中R6和R7與它們所連接的氮原子一起形成選自下列的雜環(huán)：氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和嗎啉；并且其中所述雜環(huán)未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，其中所述烷基和烷氧基未被取代或被1-5個(gè)鹵素取代；并且其中R4或R5中的任何亞甲基(CH2)碳原子未被取代或被1-2個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)取代：鹵素、羥基和C1-4烷基，所述烷基未被取代或被1-5個(gè)鹵素取代；且R8和R9分別獨(dú)立地為氫或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為二肽酰肽酶-IV抑制劑(“DP-IV抑制劑”)的化合物，所述化合物可用于治療或預(yù)防涉及二肽酰肽酶-IV的疾病例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥物組合物以及這些化合物和組合物在預(yù)防或治療涉及二肽酰肽酶-IV的疾病中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2004-05-06 WO2004/037169 英 |
