| 公開(公告)號 | CN1231471C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(專利)號 | CN01807157.0 |
| 申請日期 | 2001.03.23 |
| 專利名稱 | 4-氨基-5-氰基-2-苯胺基-嘧啶衍生物和它們作為細胞周期激酶的抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D239/48 |
| 分類號 | C07D239/48;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D413/12;A61K31/505;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.3.28 GB 0007371.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·P·托馬斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-03-23 PCT/GB2001/001264 |
| 進入國家日期 | 2002.09.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)的化合物：式中：R1為鹵基、硝基、氰基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基；p為0-4；其中R1可相同或不同；R2為氨磺�；駼-E-基團；其中B選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基C1-6烷基、苯基、雜環(huán)基、苯基C1-6烷基或(雜環(huán)基)C1-6烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基C1-6烷基、苯基、雜環(huán)基、苯基C1-6烷基或(雜環(huán)基)C1-6烷基任選在碳上被一個或多個D取代；并且其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則氮可任選被選自G的基團取代；E為-C(O)-、-N(Ra)C(O)-、-C(O)N(Ra)-、-S(O)r-、-SO2N(Ra)-或-N(Ra)SO2-；其中Ra為氫或任選被一個或多個D取代的C1-6烷基，r為1-2；D獨立選自鹵基、硝基、氰基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被�、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、C1-6烷基S(O)a，其中a為0-2，C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺�；蚇，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基；G選自C1-4烷基、C1-4烷�；�、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷氧基羰基、氨基甲�；�、N-(C1-4烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-4烷基)氨基甲�；�、芐基、芐氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺�；�；和q為0-2；其中R2可相同或不同；并且其中p+q＝1-5；條件是所述化合物不是2-(2，4-二甲基苯胺基)-4-氨基-5-氰基嘧啶；4-氨基-5-氰基-2-[2-(2-羥基乙氧基羰基)苯胺基]嘧啶；4-氨基-5-氰基-2-[2-(甲氧基羰基)苯胺基]嘧啶；或其藥學(xué)上可接受的鹽或其體內(nèi)可水解的酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開式(I)的化合物，其中：R1為鹵基、硝基、氰基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基；p為0-4；其中R1可相同或不同；R2為氨磺�；駼-E-的基團，其中B任選如本文定義取代并選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷基、苯基、雜環(huán)基、苯基C1-6烷基、或(雜環(huán)基)C1-6烷基；E為C(O)-、N(Ra)C(O)-、-C(O)N(Ra)-、-S(O)r-、-SO2N(Ra)-或-N(Ra)SO2-；其中Ra為氫或任選如本文定義取代的C1-6烷基；并且r為1-2；q為0-2；其中R2可相同或不同；并且其中p+q＝1-5；或其藥學(xué)上可接受的鹽或其體內(nèi)可水解的酯。還公開它們的制備方法和它們作為細胞周期激酶，特別是CDK2、CDK4和/或CDK6的抑制劑的用途。 |
| 國際公布 | 2001-10-04 WO2001/072717 英 |
