| 公開(公告)號 | CN1239152C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申請(專利)號 | CN99801916.X |
| 申請日期 | 1999.08.26 |
| 專利名稱 | 控釋給藥托耳替羅地的治療制劑 |
| 主分類號 | A61K9/22(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/22(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;A61K9/70(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.8.27 SE 9802864-0;1998.11.11 SE 9803871-4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 法瑪西雅和厄普約翰公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·尼爾維伯蘭特;B·海侖;B·奧爾森;J·斯特隆伯姆;B·克雷爾加德;L·歐盧普杰考博森;U·霍克;H·克里斯坦森;T·格蘭;A·林勃格;M·威克勃格 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-08-26 PCT/SE1999/001463 |
| 進入國家日期 | 2000.06.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 周中琦 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 含有托耳替羅地，其5-羥甲基代謝物或者托耳替羅地的相應(yīng)外消旋體或它們的藥用鹽作為活性成分的藥物制劑，其中所述制劑包括珠粒劑，每一珠粒包括：(i)蔗糖球核芯單位；(ii)該核芯上第一層，是基本上水不溶性的親水聚合物；(iii)水溶性聚合物的第二層，活性成分溶解或分散在其中；和(iv)第三聚合物層，其中水不溶性聚合物與水溶性聚合物相結(jié)合，該第三聚合物層控制活性成分從第二層中的釋放；該制劑在施予患者時提供活性成分的控制釋放，使得在至少24小時內(nèi)活性成分的血清濃度維持基本上恒定，其中用未結(jié)合活性成分的AUC表示的24小時血清濃度曲線下面積是由5至150nM*h，并且該制劑提供所述活性成分的血清濃度的平均波動指數(shù)不高于2.0，所述波動指數(shù)-FI，定義為FI＝(Cmax-Cmin)/AUCτ/τ，其中Cmax和Cmin分別是活性成分的最大和最小濃度，AUCτ是血清濃度曲線下面積，而τ是劑量間隔長度。 |
| 摘要 | 治療不穩(wěn)定性或活動過度性膀胱的方法和制劑，其中通過控釋制劑將藥學(xué)有效量的托耳替羅地或托耳替羅地-相關(guān)的化合物或它們的可藥用鹽給藥于患者，該控釋制劑以控制的速度給藥托耳替羅地或所述的托耳替羅地-相關(guān)化合物或它們的鹽至少24小時。 |
| 國際公布 | 2000-03-09 WO2000/012069 英 |
