| 公開(公告)號 | CN1731993A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(專利)號 | CN200380107884.0 |
| 申請日期 | 2003.10.31 |
| 專利名稱 | 苯并呋喃化合物、組合物以及治療和預(yù)防丙型肝炎病毒感染及相關(guān)疾病的方法 |
| 主分類號 | A61K31/34(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/34(2006.01)I;C07D317/44(2006.01)I;C07D323/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.1 US 60/423,291;2003.4.8 US 60/461,077;2003.7.21 US 60/489,060;2003.10.30 US 60/515,944 |
| 申請(專利權(quán))人 | 維洛藥品公司;惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·J·博恩斯;A·M·德爾韋基奧;T·R·拜利;B·A·庫爾卡尼;T·H·弗特格;S·R·舍爾克;C·W·布拉克萊奇;D·J·里斯;T·A·萊森;J·斯維斯托克;鄧一軍;T·J·尼茨;J·A·賴因哈德特;馮 皓;A·K·薩哈 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-31 PCT/US2003/034962 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.06.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽：其中：R1選自氫、烷基、鹵素和氰基；R2選自以下的基團(tuán)：氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、羥基、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、多氟烷基、多氟烷氧基、鹵素、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、氰基、取代或未取代的芐氧基和取代或未取代的雜環(huán)基；R3選自以下的基團(tuán)：氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、烯基、鹵素、羥基、多氟烷基、多氟烷氧基、甲�；Ⅳ然�、烷基羰基、烷氧基羰基、羥基烷基羰基、氨基、取代或未取代的單烷基氨基、二烷基氨基、氰基、酰氨基、烷氧基酰氨基、取代或未取代的雜芳基氨基、乙�；酋０被�、脲基、甲酰胺基、磺酰胺基、取代的磺酰胺基、取代或未取代的雜環(huán)磺�；⑼榱蚧�、烷基亞磺�；�、烷基磺酰基、烷基磺酸基、取代或未取代的雜環(huán)基和-O(CH2)-C(＝O)-R7；R4選自氫、烷基、鹵素和烷氧基；R5選自(C1-C6)烷基、環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基；R6選自取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜芳基；R7選自以下的基團(tuán)：二烷基氨基、取代或未取代的芳基氨基、取代或未取代的雜芳基氨基和取代或未取代的芳基，所述單烷基氨基的取代基為一個或多個獨(dú)立選自以下的基團(tuán)：環(huán)烷基、羥基、烷氧基和取代或未取代的雜環(huán)基；所述芳基氨基的取代基和所述雜芳基氨基的取代基為一個或多個獨(dú)立選自烷基和烷氧基羰基的基團(tuán)；所述磺酰胺基的取代基為一個或多個獨(dú)立選自以下的基團(tuán)：烯基、環(huán)烷基、烷氧基、羥基、鹵素、多氟烷基、多氟烷氧基、羧基、烷基羰基、烷氧基羰基、甲酰胺基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜環(huán)基；所述雜環(huán)磺�；娜〈鶠橐粋�或多個獨(dú)立選自烷氧基和羥基的基團(tuán)；所述烷基的取代基和所述烷氧基的取代基為一個或多個獨(dú)立選自以下的基團(tuán)：烯基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、環(huán)烷基、羥基、羧基、鹵素、氰基、多氟烷基、多氟烷氧基、磺酰胺基、甲酰胺基、烷基磺�；�、烷基羰基、烷氧基羰基、巰基、2，2-二甲基-4-氧代-4H-苯并[1，3]二噁英基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜環(huán)基；所述雜環(huán)基的取代基為一個或多個獨(dú)立選自以下的基團(tuán)：烷基、氨基、酰氨基、單烷基氨基、環(huán)烷基-烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、烷氧基烷基、羥基、羥基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、羧基、甲酰胺基、鹵素、鹵代烷基、氰基、多氟烷基、多氟烷氧基、烷基磺�；⑼榛驶�、環(huán)烷基羰基、烷氧基羰基、巰基、氧代、取代或未取代的芳基、芳基烷基和取代或未取代的雜芳基；所述雜芳基的取代基為一個或多個獨(dú)立選自以下的基團(tuán)：烷基、氨基、烷氧基、烷氧基烷基、羥基、羥基烷基、環(huán)烷基、羧基、甲酰胺基、鹵素、多氟烷基、多氟烷氧基、烷基磺�；�、巰基和氧代；所述芐氧基的取代基為一個或多個獨(dú)立選自以下的基團(tuán)：烷基、烷氧基、多氟烷基、多氟烷氧基、羥基、羧基、烷氧基羰基、鹵素、氰基、烷基磺�；捅交�；所述芳基的取代基為一個或多個獨(dú)立選自以下的基團(tuán)：烷基、乙炔基、烷氧基、羥基、鹵素、多氟烷基、多氟烷氧基、氰基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷氧基烷氧基、酰氨基、酰氨基烷基、羧基、烷基磺�；�、烷基羰基、烷氧基羰基、巰基和雜環(huán)基；前提條件是所述結(jié)構(gòu)式不包括以下化合物：5-甲氧基-2-苯基-苯并呋喃-3-(N-甲基)-甲酰胺和5-羥基-2-苯基-苯并呋喃-3-(N-甲基)-甲酰胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的苯并呋喃衍生物和類似物、包含這些化合物的組合物以及它們用于治療或預(yù)防病毒感染及其相關(guān)疾病的用途，尤其用于丙型肝炎病毒引起的病毒感染和相關(guān)疾病。 |
| 國際公布 | 2004-05-21 WO2004/041201 英 |
