| 公開(公告)號(hào) | CN1751029A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480004647.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.18 |
| 專利名稱 | 2-氨乙基取代的嘧啶-2-酮、環(huán)丙烷、吡唑啉、嘧啶和苯并噻唑及其作為尿壓素Ⅱ和生長(zhǎng)激素抑制素5受體配體的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D239/22(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/22(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;C07C225/18(2006.01)I;C07D231/06(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;C07D281/10(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.19 US 60/448,629 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿卡蒂亞藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 羅杰·奧爾斯魯?shù)? |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-02-18 PCT/US2004/004765 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達(dá)佐;韓克飛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I所述的化合物或其鹽，其中R1和R3獨(dú)立地選自于氫、任意取代的CO(R)、O(R)、S(R)、N(R)(R”)、SO(R)、SO2(R)、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基，其中這些基團(tuán)可以是支鏈的或無支鏈的并且可以是被任意取代的；R2和R4-R6獨(dú)立地選自氫、任意取代的O(R)、S(R)、N(R)(R”)、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基，其中這些基團(tuán)可以是支鏈的或無支鏈的而且可以是被任意取代的；R7可以不存在或選自氫、任意取代的O(R)、S(R)、N(R)(R”)、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基，其中這些基團(tuán)可以是支鏈的或無支鏈的，而且可以是被任意取代的；R8選自于氫、任意取代的O(R)、S(R)、N(R)(R”)、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基，其中這些基團(tuán)可以是支鏈的或無支鏈的并且可以是被任意取代的；R和R”獨(dú)立選自于氫，任意取代的烷基、烯基或炔基，環(huán)烷基，雜環(huán)基，芳基和雜芳基，其中這些基團(tuán)可以是支鏈的或無支鏈的并且可以是被任意取代的。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了具有四個(gè)多樣性位點(diǎn)的新化合物庫的組合方法。通過與所述受體的結(jié)合差異，所述化合物提供了尿壓素II和生長(zhǎng)因素抑制素5受體的標(biāo)測(cè)。因此，本發(fā)明首先涉及具有通式I到V或其鹽的新化合物。本發(fā)明還涉及對(duì)諸如與CNS功能有關(guān)那些疾病和心血管疾病的治療方法，在所述疾病中對(duì)尿壓素II受體的調(diào)節(jié)產(chǎn)生了生理上的有益反應(yīng)。本發(fā)明還涉及包括適用于調(diào)節(jié)尿壓素II受體從而對(duì)這些疾病進(jìn)行治療的這些試劑的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2004-09-02 WO2004/073642 英 |
