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卡巴培南類抗菌劑的制造方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 三共株式會社/藤本克彥;笠井隆
公開(公告)號 CN1247581C  
公開(公告)日 2006.03.29  
申請(專利)號 CN01822071.1  
申請日期 2001.11.19  
專利名稱 卡巴培南類抗菌劑的制造方法  
主分類號 C07D477/06(2006.01)I  
分類號 C07D477/06(2006.01)I;C07D477/20(2006.01)I;C07D495/08(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)N;C07D335/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.11.20 JP 352178/00  
申請(專利權(quán))人 三共株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 藤本克彥;笠井隆  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 2001-11-19 PCT/JP2001/010096  
進(jìn)入國家日期 2003.07.16  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 孟凡宏  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 制造式(4)的卡巴培南類抗菌劑或其鹽的方法,該方法通過使式(1)化合物或其鹽式中,R1表示C1-C3烷基,式(2)化合物或其鹽其中R2和R3同與其相連的氮原子一起形成下式所表示的環(huán)式中,n表示0、1或2,p表示0、1或2,Ra表示氫原子或C1-C4烷基,B表示亞苯基;亞苯基烷基,其中該烷基部分為C1-C3烷基;亞環(huán)己基;亞環(huán)己基烷基,其中該烷基部分為C1-C3烷基;或可具有1-3個取代基的C1-C5亞烷基,其中該取代基為氨基、羥基、烷基部分為C1-C3烷基的環(huán)己基烷基、C1-C4烷基、苯基或芐基,Rb表示氫原子或C1-C4烷基,Rc表示式-C(=NH)Rd所示基團(tuán),式中,Rd表示氫原子、C1-C4烷基或Re和Rf相互獨立表示氫原子或C1-C4烷基的式-NReRf所示基團(tuán),以及式(3)化合物或其鹽反應(yīng)式中,L表示離去基團(tuán),羥基和羧基可以各自獨立地被保護(hù)基保護(hù),制造式(4)所示卡巴培南類抗菌劑或其鹽式中,R1、R2和R3表示與上述相同的意義,羥基和羧基可以各自獨立地被保護(hù)基保護(hù)。  
摘要 一種制造式(4)所示具有1-烷基吡咯烷結(jié)構(gòu)的卡巴培南類抗菌劑或其鹽的方法,一種有用的式(1)所示合成中間體或其鹽,及其制造方法,式中R1表示C1-C3烷基,R2和R3各自獨立表示氫原子等。  
國際公布 2002-05-23 WO2002/040482 日  
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