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磺酰胺和硫酰胺取代的咪唑并喹啉及其藥物組合物和應用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 3M創(chuàng)新有限公司/S·L·克魯克斯;K·J·林德斯特倫;B·A·梅里爾;M·J·賴斯
公開(公告)號 CN1249061C  
公開(公告)日 2006.04.05  
申請(專利)號 CN00808683.4  
申請日期 2000.06.08  
專利名稱 磺酰胺和硫酰胺取代的咪唑并喹啉及其藥物組合物和應用  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1999.6.10 US 60/138,365;2000.6.7 US 09/589,216  
申請(專利權)人 3M創(chuàng)新有限公司  
發(fā)明(設計)人 S·L·克魯克斯;K·J·林德斯特倫;B·A·梅里爾;M·J·賴斯  
地址 美國明尼蘇達州  
頒證日  
國際申請 2000-06-08 PCT/US2000/015722  
進入國家日期 2001.12.07  
專利代理機構 上海專利商標事務所有限公司  
代理人 沙永生  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種式(I)表示的化合物:其中虛線表示的鍵可有可無,R1是-C1-10烷基-NR3-SO2-X-R4,X是化學鍵或-NR5-;R4是C1-10烷基,該C1-10烷基是未取代的或被選自鹵素、苯基或二環(huán)[2.2.1]庚-1-基的一個或多個取代基取代,二環(huán)[2.2.1]庚-1-基被選自甲基或氧代的一個或多個取代基取代;苯基,所述的苯基是未取代的或被選自-NO2、-NH2、-CN、-COOH、-SO2CH3、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-10烷氧基和C1-10烷基的一個或多個取代基取代;苯乙烯基;聯(lián)苯基;萘基,所述的萘基是未取代的或被二甲氨基取代;噻吩基,該噻吩基是未取代的或被選自鹵素、甲氧基羰基、和苯基羰基氨基甲基的一個或多個取代基取代;喹啉基;被一個或多個甲基取代的噁唑基;被選自甲基和乙酰氨基的一個或多個取代基取代的噻唑基;或被選自鹵素和甲基的一個或多個取代基取代的吡唑基;R2選自氫、C1-10烷基、C1-10烷基-O-C1-10烷基和甲氧基苯基C1-10烷基;R3是氫或C1-10烷基;R5是氫或C1-10烷基;或R4和R5結合形成哌嗪環(huán)、哌啶環(huán)、嗎啉環(huán)、硫代嗎啉環(huán)或吡咯烷環(huán),其中哌嗪環(huán)被乙基取代,哌啶環(huán)被乙氧基羰基取代;n是0。  
摘要 1位含磺酰胺或硫酰胺官能團的咪唑并喹啉和四氫咪唑并喹啉化合物可用作免疫應答反應的調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明的化合物和組合物可誘導各種細胞因子的生物合成,可用于治療包括病毒疾病和腫瘤疾病在內(nèi)的各種病情。  
國際公布 2000-12-21 WO2000/076519 英  
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