| 公開(公告)號 | CN1268626C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申請(專利)號 | CN02807821.7 |
| 申請日期 | 2002.04.02 |
| 專利名稱 | 用作mGluR2拮抗劑I的二氫-苯并[b][1,4]二氮雜-2-酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D403/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/10(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.4.12 EP 01109126.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·亞當(dāng);E·格斯啻;V·穆特爾;J·維希曼;T·J·沃特林 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-04-02 PCT/EP2002/003643 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.10.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下面通式的化合物及其藥學(xué)上可接受的加成鹽：其中：R1為氰基、氟代-C1-7烷基、C1-7烷氧基、氟代-C1-7烷氧基、未取代的吡咯-1-基或被1-3個(gè)選自下列的取代基取代的吡咯-1-基：氟、氯、氰基、任選被鹵素取代的苯基、-(CH2)1-4-羥基、氟代-C1-7烷基、C1-7烷基、-(CH2)n-C1-7烷氧基、-(CH2)n-C(O)O-R″、-(CH2)1-4-NR′R″、羥基-C1-7烷氧基和-(CH2)n-CONR′R″；如果R1為如上定義的任選取代的吡咯-1-基，則R2為氫，否則R2為鹵素、羥基、C1-7烷基、氟代-C1-7烷基、C1-7烷氧基、羥基甲基、羥基乙氧基、其中n＝1至4的C1-7烷氧基-(乙氧基)n、C1-7烷氧基甲基、氰基甲氧基、嗎啉-4-基、硫代嗎啉-4-基、1-氧硫代嗎啉-4-基、1，1-二氧硫代嗎啉-4-基、4-氧代-哌啶-1-基、4-C1-7烷氧基-哌啶-1-基、4-羥基-哌啶-1-基、4-羥基乙氧基-哌啶-1-基、4-C1-7烷基-哌嗪-1-基、C1-7烷氧基羰基、2-二C1-7烷基氨基-乙硫基、N，N-雙C1-7烷基氨基C1-7烷基、氨基甲酰基甲基、C1-7烷基磺�；�、C1-7烷氧基羰基-C1-7烷基、C1-7烷基羧基-C1-7烷基、羧基-C1-7烷基、C1-7烷氧基羰基甲硫基、羧基甲硫基、1，4-二氧雜-8-氮雜-螺[4.5]癸-8-基、羧基-C1-7烷氧基、氰基-C1-7烷基、2，3-二羥基-C1-7烷氧基、氨基甲�；籽趸�、2-氧代-[1，3]-二氧戊環(huán)-4-基-C1-7烷氧基、N-(2-羥基-C1-7烷基)-N-C1-7烷基氨基、羥基氨基甲酰基-C1-7烷氧基、2，2-二甲基-四氫-[1，3]二氧雜環(huán)戊烯并[4，5c]-吡咯-5-基、C1-7烷氧基-氨基甲�；�-C1-7烷氧基、3R-羥基-吡咯烷-1-基、3，4-二羥基-吡咯烷-1-基、2-氧代-噁唑烷-3-基、C1-7烷基-氨基甲酰基甲氧基或氨基甲�；�-C1-7烷氧基；Y為-CH＝或＝N-；R3為鹵素、C1-7烷基、氟代-C1-7烷基、C1-7烷氧基、氰基、-(CH2)n-C(O)-OR″、(CH2)n-C(O)-NR′R″或被下列基團(tuán)任選取代的5-元芳族雜環(huán)：鹵素、氟代-C1-7烷基、氟代-C1-7烷氧基、氰基、-(CH2)n-NR′R″、-(CH2)n-C(O)-OR″、-(CH2)n-C(O)-NR′R″、-(CH2)n-SO2-NR′R″、-(CH2)n-C(NH2)＝NR″、羥基、C1-7烷氧基、C1-7烷硫基或被氟、羥基、C1-7烷氧基、氰基或氨基甲酰氧基取代的C1-7烷基，所述5-元芳族雜環(huán)選自呋喃、噻吩、噻唑、呲咯、咪唑、吡唑、噁唑、異噁唑、三唑、噁二唑、噻二唑和四唑；R′為氫、C1-7烷基、C3-C6-環(huán)烷基、氟代-C1-7烷基或2-C1-7烷氧基C1-7烷基；R″為氫、C1-7烷基、C3-C6-環(huán)烷基、氟代-C1-7烷基、2-C1-7烷氧基C1-7烷基、-(CH2)2-4-二-C1-7烷基氨基、-(CH2)2-4-嗎啉基、-(CH2)2-4-吡咯烷基、-(CH2)2-4-哌啶基或3-羥基-C1-7烷基；n為0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的二氫-苯并[b][1，4]二氮雜-2-酮衍生物，其中R1、R2、R3和Y如說明書定義。本發(fā)明進(jìn)一步涉及含有此類化合物的藥物、制備方法以及它們用于制備治療或預(yù)防急性和/或慢性神經(jīng)紊亂藥物的用途。 |
| 國際公布 | 2002-10-24 WO2002/083665 英 |
