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一種抗癌二萜類化合物口服制劑及其制備方法和用途

公開(公告)號 CN1283244C  
公開(公告)日 2006.11.08  
申請(專利)號 CN200410030839.6  
申請日期 2004.04.08  
專利名稱 一種抗癌二萜類化合物口服制劑及其制備方法和用途  
主分類號 A61K31/343(2006.01)I  
分類號 A61K31/343(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中國科學院動物研究所  
發(fā)明(設計)人 王敬澤  
地址 100080北京市海淀區(qū)北四環(huán)路25號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 北京泛華偉業(yè)知識產(chǎn)權代理有限公司  
代理人 王鳳華  
國省代碼 北京;11  
主權項 一種抗癌二萜類化合物口服制劑,其包括可藥用的復合溶媒和抗癌有效量的式I所示的二萜類化合物,式I所述的復合溶媒,包括:極性溶劑 5~30wt%半極性溶劑 5~25wt%表面活性劑 0.1~0.5wt%高分子固態(tài)分散載體 0.1~1wt%NaCl 0.1~1wt%葡萄糖 1~5wt%調(diào)味劑 5~10wt%余量為水所述的極性溶劑為無水乙醇甘油;所述的半極性溶劑為丙二醇、異丙醇或丙酮;所述的表面活性劑為聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚乙烯蓖麻油、吐溫、脂肪醇聚氧乙烯醚或泊洛沙姆;所述的高分子固態(tài)分散載體為環(huán)糊精、改性淀粉或羧甲基纖維素鈉;所述調(diào)味劑為煉蜜。  
摘要 本發(fā)明涉及一種抗癌二萜類化合物口服制劑,具體地說是涉及一種促分化抑增殖的抗癌二萜類化合物口服制劑及其用途。該口服制劑包括可藥用的復合溶媒和抗癌有效量的式I所示的二萜類化合物,所述的復合溶媒包括:極性溶劑5~30wt%;半極性溶劑5~25wt%:表面活性劑0.1~0.5wt%;高分子固態(tài)分散載體0.1~1wt%;NaC0.1~1wt%;葡萄糖1~5wt%;調(diào)味劑5~10wt%;余量為水。該口服制劑是將抗癌有效量的式I所示的二萜類化合物依次溶于極性溶劑和表面活性劑、半極性溶劑、高分子固態(tài)分散劑、氯化鈉、葡萄糖和調(diào)味劑的溶液制得。該口服制劑的復合溶媒制劑可增加式I所示的二萜類化合物的溶解度,提高藥物在體內(nèi)的生物利用度,從而增強該化合物的抗癌療效,降低用藥劑量。  
國際公布  
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