(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的制備方法
|
公開(公告)號
|
CN1300137C
|
|
公開(公告)日
|
2007.02.14
|
|
申請(專利)號
|
CN200410017352.4
|
|
申請日期
|
2004.03.31
|
|
專利名稱
|
(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的制備方法
|
|
主分類號
|
C07D333/20(2006.01)I
|
|
分類號
|
C07D333/20(2006.01)I
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
|
申請(專利權(quán))人
|
上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
|
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
肖旭華;馬維勇;胡杰旻
|
|
地址
|
200040上海市北京西路1320號
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
|
|
進(jìn)入國家日期
|
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
|
|
代理人
|
羅大忱
|
|
國省代碼
|
上海;31
|
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種(S)-(+)-N，N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的制備方法，其特征在于包括如下步驟：將(S)-(-)-N，N-二甲基-3-(2-噻吩基)-3-羥丙胺在有機(jī)溶劑中與氫化鈉混合，然后加入含有1-氟萘的有機(jī)溶劑，30℃～65℃反應(yīng)，然后采用常規(guī)的方法從反應(yīng)產(chǎn)物中收集目標(biāo)產(chǎn)物；所說的有機(jī)溶劑選自二甲亞砜、N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺、2-甲基吡咯烷酮中的一種。
|
|
摘要
|
本發(fā)明公開了一種(S)-(+)-N，N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺新的制備方法。將(S)-(-)-N，N-二甲基-3-(2-噻吩基)-3-羥丙胺在有機(jī)溶劑中與氫化鈉混合，然后加入含有1-氟萘的有機(jī)溶劑，30℃～80℃反應(yīng)0.5-24小時(shí)，優(yōu)選1～6小時(shí)，然后采用常規(guī)的方法從反應(yīng)產(chǎn)物中收集目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明在制備過程中通過控制溫度實(shí)現(xiàn)標(biāo)題化合物立體專一的合成，使其反應(yīng)條件及步驟簡化，成本降低，產(chǎn)品純度提高，使反應(yīng)的后處理大大簡化，有效地去除了成品藥物(度洛西汀)中由鉀鹽帶來的相關(guān)雜質(zhì)，從反應(yīng)路線選擇的角度本質(zhì)上提高了產(chǎn)品質(zhì)量。
|
|
國際公布
|
|
...
