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鹽酸舒托必利的新合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司/朱占元;楊國(guó)軍
公開(公告)號(hào) CN1315804C  
公開(公告)日 2007.05.16  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510063374.9  
申請(qǐng)日期 2005.04.08  
專利名稱 鹽酸舒托必利的新合成方法  
主分類號(hào) C07D207/09(2006.01)I  
分類號(hào) C07D207/09(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 朱占元;楊國(guó)軍  
地址 223002江蘇省淮安市清浦區(qū)城南西路29號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所  
代理人 王 為  
國(guó)省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備鹽酸舒托必利的方法,包括以下步驟:(1)2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸與甲醇反應(yīng),得到2-甲氧基-5-乙磺;郊姿峒柞;(2)步驟(1)得到的2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸甲酯與N-乙基-2-氨甲基四氫吡咯烷反應(yīng),得舒托必利;(3)用鹽酸酸化舒托必利得鹽酸舒托必利;其特征在于,步驟(2)中包括以下步驟:(1)在三口瓶中,先投入甘油55ml,然后在攪拌下依次投入N-乙基-2-氨甲基四氫吡咯烷67ml、2-甲氧基-5-乙磺;郊姿峒柞100g;(2)加熱至90-100℃保溫反應(yīng)6小時(shí);(3)反應(yīng)畢,冷至室溫。  
摘要 本發(fā)明涉及一種鹽酸舒托必利的新合成方法,該方法包括以下步驟:(1)2-甲氧基-5-乙磺;郊姿崤c甲醇反應(yīng),得到2-甲氧基-5-乙磺;郊姿峒柞;(2)步驟(1)得到的2-甲氧基-5-乙磺;郊姿峒柞ヅcN-乙基-2-氨甲基四氫吡咯烷與反應(yīng),得舒托必利;(3)用鹽酸酸化舒托必利得鹽酸舒托必利。  
國(guó)際公布  
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