公開(公告)號(hào)
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CN1318392C
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公開(公告)日
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2007.05.30
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03100559.4
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申請(qǐng)日期
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2003.01.17
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專利名稱
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那格列奈改進(jìn)的制備方法
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主分類號(hào)
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C07C233/82(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C233/82(2006.01)I;C07C231/10(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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仲伯華;吳 波;閻 遠(yuǎn);劉力軍;陳蘭福;王亞平
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地址
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100850北京市海淀區(qū)太平路27號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐偉杰
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國(guó)省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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那格列奈的制備方法,其特征在于:a.用選自活性鎳,活性鈀或鈀炭的還原劑將對(duì)-異丙基苯甲酸還原為4-異丙基環(huán)己甲酸;b.將4-異丙基環(huán)己甲酸的順?lè)词交旌衔镌趬A金屬氫氧化物作用下轉(zhuǎn)化為反式4-異丙基環(huán)己甲酸;c.將由b中反式4-異丙基環(huán)己甲酸轉(zhuǎn)化得到的反式4-異丙基環(huán)己酰氯與D-苯丙氨酸在選自二氧戊環(huán)或四氫呋喃的有機(jī)溶劑與水的混合溶劑體系中進(jìn)行反應(yīng);或d.將c中產(chǎn)物那格列奈在選自石油醚、正己烷或環(huán)己烷或它們的混合物的有機(jī)溶劑中進(jìn)行重結(jié)晶純化。
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摘要
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本發(fā)明涉及制備那格列奈的改進(jìn)方法,其特征在于:a.用選自活性鎳,活性鈀或鈀炭的還原劑將對(duì)-異丙基苯甲酸還原為4-異丙基環(huán)己甲酸;或b.將4-異丙基環(huán)己甲酸的順?lè)词交旌衔镌趬A金屬氫氧化物作用下轉(zhuǎn)化為反式4-異丙基環(huán)己甲酸;或c.將反式4-異丙基環(huán)己酰氯與D-苯丙氨酸在選自二氧戊環(huán)或四氫呋喃的有機(jī)溶劑與水的混合溶劑體系中進(jìn)行反應(yīng);或d.將c中產(chǎn)物那格列奈在選自石油醚、正己烷或環(huán)己烷或它們的混合物的有機(jī)溶劑中進(jìn)行重結(jié)晶純化;e.上述a,b,c和d中任意兩個(gè)或三個(gè)或四個(gè)特征的結(jié)合。
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國(guó)際公布
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