| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1315847C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03816106.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.20 |
| 專利名稱 | 作為腫瘤壞死因子產(chǎn)生的抑制劑的1-硫雜-3-氮雜-二苯并薁類(lèi)和制備該抑制劑的中間體 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.23 HR P20020451A |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·梅爾切普;M·梅西奇;M·莫德里奇;D·佩希奇;D·基德米特 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-05-20 PCT/HR2003/000023 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.01.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物及其藥理學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物：其特征在于：X為CH2、O、S、S(＝O)、S(＝O)2或NRa，其中Ra為氫或保護(hù)基，所述的保護(hù)基選自烷基、烷酰基、烷氧羰基、芳基甲氧羰基、芳�；�、芳基烷基、烷基甲硅烷基或烷基甲硅烷基烷氧基烷基；Y和Z彼此獨(dú)立地表示一個(gè)或多個(gè)相同或不同的與任意可利用的碳原子連接的取代基，其為H、F、Cl、Br、CF3或OCH3；R1為氫、鹵素、任選被鹵素、羥基取代的C1-C7烷基、C2-C7鏈烯基、C2-C7炔烴基、任選取代的芳基、雜芳基或雜環(huán)、羥基、羥基-C2-C7鏈烯基、羥基-C2-C7炔烴基、C1-C7烷氧基、硫羥基、硫代-C2-C7鏈烯基、硫代-C2-C7炔烴基、C1-C7烷硫基、氨基-C2-C7鏈烯基、氨基-C2-C7炔烴基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷酰基、芳酰基、氧代-C1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、C1-C7-烷氧羰基、芳氧羰基、氨基甲�；�、N-(C1-C7烷基)氨基甲酰基、N，N-二(C1-C7烷基)氨基甲�；⑶杌�、氰基-C1-C7烷基、磺酰基、C1-C7烷基磺�；�、亞磺�；�、C1-C7烷基亞磺�；⑾趸�，或通式II的取代基：其中R2和R3同時(shí)或彼此獨(dú)立為氫、C1-C4烷基、芳基或與N一起具有任選取代的雜環(huán)或雜芳基的含義；m表示1-3的整數(shù)；n表示0-3的整數(shù)；Q1和Q2彼此獨(dú)立地表示氧、硫或下列基團(tuán)：其中取代基y1和y2彼此獨(dú)立為氫、鹵素、C1-C4烷基、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷�；�、硫羥基、C1-C4烷硫基；其中，所述芳基為苯基或萘基，雜芳基為含有4-12個(gè)原子的單環(huán)或二環(huán)雜芳基；雜環(huán)基為5-或6-元完全飽和或部分不飽和的雜環(huán)，并且其中任選取代的芳基、雜芳基或雜環(huán)基為任選被一或兩個(gè)取代基取代的芳基、雜芳基或雜環(huán)基，所述的取代基選自鹵素、C1-C4烷基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷氧基、硫羥基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺�；�、C1-C4烷基磺�；�、亞磺�；�、C1-C4烷基亞磺�；�。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及1-硫雜-3-氮雜-二苯并薁類(lèi)的衍生物、其藥理學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物、涉及其制備方法和中間體并涉及其抗炎作用，尤其是抑制腫瘤壞死因子-a(TNF-(x))產(chǎn)生和抑制白細(xì)胞介素-1(IL-1)產(chǎn)生的作用及其止痛作用。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-12-04 WO2003/099827 英 |
