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稠合雜芳基衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 安斯泰來制藥有限公司;路德維格癌癥研究所;癌癥研究技術(shù)有限公司/早川昌彥;貝沢弘行;森友博幸;川口賢一;小泉智信;山野真由美;松田光陽;岡田稔;太田光昭
公開(公告)號 CN100345830C  
公開(公告)日 2007.10.31  
申請(專利)號 CN200410055760.9  
申請日期 2001.04.26  
專利名稱 稠合雜芳基衍生物  
主分類號 C07D239/74(2006.01)I  
分類號 C07D239/74(2006.01)I;C07D215/42(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 01808654.3  
優(yōu)先權(quán) 2000.4.27 JP 2000-128472  
申請(專利權(quán))人 安斯泰來制藥有限公司;路德維格癌癥研究所;癌癥研究技術(shù)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 早川昌彥;貝沢弘行;森友博幸;川口賢一;小泉智信;山野真由美;松田光陽;岡田稔;太田光昭  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 沙永生  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 由以下通式(Ib)表示的稠合雜芳基衍生物或其鹽,式中的記號表示以下含義B:苯環(huán)、或含有選自O(shè)、S和N的1~2個雜原子的5-6元單環(huán)雜芳環(huán),R1:-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、-C3~8環(huán)烷基、-可帶有1~5個選自A組的取代基的C6~14芳基、-可帶有1~5個選自A組的取代基的雜芳基、-鹵素、-NO2、-CN、-鹵代C1~6烷基、-ORb、-SRb、-SO2-Rb、-SO-Rb、-COORb、-CO-Rb、-CONRaRb、-SO2NRaRb、-NRaRb、-NRa-CORb、-NRa-SO2Rb、-O-CO-NRaRb、-NRaCO-COORb、-NRaCOORb、-NRaCO-C1~6亞烷基-C6~14芳基、-NRa-SO2-C1~6亞烷基-C6~14芳基、-NRa-C1~6亞烷基-C6~14芳基、-C1~6亞烷基-ORb、-C1~6亞烷基-NRaRb、-CO-含氮飽和雜環(huán)基、-CONRa-C1~6亞烷基-ORb、-CONRa-C1~6亞烷基-NRcRb、-CONRa-C1~6亞烷基-含氮飽和雜環(huán)基、-O-C1~6亞烷基-ORb、-O-C1~6亞烷基-NRaRb、-O-C1~6亞烷基-含氮飽和雜環(huán)基、-O-C1~6亞烷基-O-C1~6亞烷基-ORb、-O-C1~6亞烷基-O-C1~6亞烷基-NRaRb、-O-C1~6亞烷基-NRc-C1~6亞烷基-NRaRb、-NRc-C1~6亞烷基-NRaRb、-N(C1~6亞烷基-NRaRb)2、-CONRa-ORb、-NRa-CO-NRbRc或-OCORb,A組包括:-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、-鹵素、-鹵代C1~6烷基、-C1~6亞烷基-OR、-NO2、-CN、=O、-OR、-O-鹵代C1~6烷基、-O-C1~6亞烷基-NRR’、-O-C1~6亞烷基-OR、-O-C1~6亞烷基-C6~14芳基、-SR、-SO2-C1~6烷基、-SO-C1~6烷基、-COOR、-COO-C1~6亞烷基-C6~14芳基、-COR、-CO-C6~14芳基、-C6~14芳基、-CONRR’、-SO2NRR’、-NRR’、-NR”-C1~6亞烷基-NRR’-、-NR’-C1~6亞烷基-OR、-NR-C1~6亞烷基-C6~14芳基、-NRCO-C1~6烷基、-NRSO2-C1~6烷基、-C3~8環(huán)烷基和-C3~8環(huán)烯基;其中R、R’和R”可相同也可不同,表示H或C1~6烷基,R2和R3:與鄰接的N原子相連成的-NR2R3為可帶有1~2個選自-OH、=O和C1~6烷基的取代基的含氮飽和雜環(huán)基,Ra和Rc:可相同也可不同,為-H或-C1~6烷基,Rb:為-H、-C1~6烷基、-C3~8環(huán)烷基、-可帶有1~5個選自A組的取代基的C6~14芳基、或-可帶有1~5個選自A組的取代基的雜芳基,n:0、1、2或3,但是B為苯環(huán)時n為1、2或3,R4b:為-(可帶有1~5個選自A4組的取代基的C6~14芳基),A4組包括a):-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、-鹵素、-鹵代C1~6烷基、-C1~6亞烷基-OR、-NO2、-CN、=O、-O-鹵代C1~6烷基、-SO2-C1~6烷基、-SO-C1~6烷基、-COOR、-COO-C1~6亞烷基-C6~14芳基、-COR、-CO-C6~14芳基、-CONRR’、SO2NRR’、-Cyc或-Alp-Cyc,此處,Alp表示C1~6亞烷基、C2~6亞烯基或C2~6亞炔基,Cyc表示可被1~5個選自A組的取代基取代的C6~14芳基,可被1~5個選自A組的取代基取代的雜芳基、可被1~5個選自A組的取代基取代的含氮飽和雜環(huán)基、可被1~5個選自A組的取代基取代的C3~8環(huán)烷基、或可被1~5個選自A組的取代基取代的C3~8環(huán)烯基,b)-NR-E-F,此處,E表示-CO-、-COO-、-CONR’、-SO2NR’-或-SO2-;F表示-Cyc或-可被選自以下的基團(tuán)取代的C1~6烷基、C2~6烯基或C2~6炔基:-鹵素、-NO2、-CN、-OR、-O-C1~6亞烷基-NRR’、-O-C1~6亞烷基-OR、-SR、-SO2-C1~6烷基、-SO-C1~6烷基、-COOR、-COR、-CO-C6~14芳基、-CONRR’、SO2NRR’、-NRCO-C1~6烷基、-NRR’、-NR’-C1~6亞烷基-OR、-NR”-C1~6亞烷基-NRR’和-Cyc,和c)-Z-R’、-Z-Cyc、-Z-Alp-Cyc、-Z-Alp-Z’-R’或-Z-Alp-Z’-Cyc,此處,Z和Z’可相同也可不同,表示O、S或NR,上述定義中:含氮飽和雜環(huán)基是環(huán)原子包含1~2個N原子、還可含有1個O或S原子的環(huán)原子、也可帶有橋聯(lián)的5-7元含氮飽和雜環(huán)基,可與苯環(huán)稠合,雜芳基是指含有1-4個選自N、S、O的雜原子的5-6元單環(huán)雜芳基或其和苯環(huán)稠合而成的2環(huán)式雜芳基,它可以是部分飽和的;但以下化合物除外(1)4-(4-嗎啉基)-2-苯基吡啶并[2,3-d]嘧啶,(2)4-(4-嗎啉基)-2-苯基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(1H)-酮,(3)4-(4-嗎啉基)-2-苯基-6-喹唑啉醇和6-甲氧基-4-(4-嗎啉基)-2-苯基喹唑啉,(4)B為苯環(huán)、n為2或3、存在的R1都為-OMe、并且R4b為未取代或被選自以下的1~3個取代基取代的苯基的化合物:-鹵素、-NO2、-C1~6烷基、-O-C1~6烷基、-鹵代C1~6烷基和-CONRaRc,(5)B為咪唑環(huán)的化合物,(6)B為吡啶環(huán)并且R4b為未取代的苯基的化合物,(7)B為吡嗪環(huán)并且R4b為未取代的苯基的化合物,(8)B表示苯環(huán)、n為1、R1表示-OH、R4b表示未取代苯基并且R2和R3與相鄰的N原子相連成哌啶子基或4-甲基-1-哌嗪基的化合物,(9)B表示苯環(huán)、R4b表示2-氯苯基并且R2和R3與相鄰的N原子相連成1-哌嗪基的化合物,(10)4-(4-嗎啉基)-2-苯基噻吩并[2,3-d]嘧啶,和(11)B表示噻吩環(huán)、n為O、并且R2和R3與相鄰的N原子相連成1-哌嗪基的化合物。  
摘要 提供了用作磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制劑和抗癌劑的醫(yī)藥組合物,并且還提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌細(xì)胞增殖抑制作用的新穎二環(huán)稠合雜芳基衍生物或其鹽。  
國際公布  
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