| 公開(公告)號 | CN1745065A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN200380109285.2 |
| 申請日期 | 2003.12.22 |
| 專利名稱 | 4-氧代-3-(1-氧代-1H-異喹啉-2-基乙酰氨基)-戊酸酯和酰胺衍生物及其作為天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D217/24(2006.01)I |
| 分類號 | C07D217/24(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.12.20 US 60/435,133 |
| 申請(專利權)人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J-D·沙里耶;M·莫蒂默里;J·R·斯塔德里 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-22 PCT/US2003/040870 |
| 進入國家日期 | 2005.07.27 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I的化合物 其中： X是-OR1或-N(R5)2， Y是鹵素、三氟苯氧基、或四氟苯氧基； R1是： C1-6直鏈或支鏈烷基、烯基、或炔基，其中該烷基、烯基、或炔基被芳基、CF3、Cl、F、OMe、OEt、OCF3、CN或NMe2任選取代； C1-6環(huán)烷基，其中環(huán)烷基中的1-2個碳原子被-O-或-NR5-任選取代； R2是C1-6直鏈或支鏈烷基； R3是氫、鹵素、OCF3、CN或CF3； R4是氫、鹵素、OCF3、CN或CF3；且 各R5獨立地是H、C1-6直鏈或支鏈烷基、芳基、-O-C1-6直鏈或支鏈烷基、或-O-芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的化合物：其中X是-OR1或-N(R5)2，Y是鹵素、三氟苯氧基、或四氟苯氧基；R1是：C1-6直鏈或支鏈烷基、烯基、或炔基，其中該烷基、烯基、或炔基被任選取代的芳基、CF3、Cl、F、OMe、OEt、OCF3、CN或NMe2任選取代；C1-6環(huán)烷基，其中環(huán)烷基中的1-2個碳原子被-O-或-NR5-任選取代；R2是C1-6直鏈或支鏈烷基；R3是氫、鹵素、OCF3、CN或CF3；R4是氫、鹵素、OCF3、CN、或CF3；且各R5獨立地是H、C1-6直鏈或支鏈烷基、芳基、-O-C1-6直鏈或支鏈烷基、或-O-芳基。本發(fā)明還提供藥物組合物以及使用這種組合物治療天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶-介導的疾病，特別是中樞神經系統(tǒng)疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2004-07-15 WO2004/058718 英 |
