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四取代查耳酮衍生物及制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 浙江大學(xué)/劉滔;胡永洲;何俏軍;楊波
公開(公告)號(hào) CN1749237A  
公開(公告)日 2006.03.22  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510060431.8  
申請(qǐng)日期 2005.08.19  
專利名稱 四取代查耳酮衍生物及制備方法和用途  
主分類號(hào) C07C225/16(2006.01)I  
分類號(hào) C07C225/16(2006.01)I;C07C229/22(2006.01)I;C07D295/112(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 劉 滔;胡永洲;何俏軍;楊 波  
地址 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 杭州求是專利事務(wù)所有限公司  
代理人 趙杭麗;張法高  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 2-羥基-3-胺亞甲基-4,6-二取代查耳酮衍生物,結(jié)構(gòu)通式為: 其中 R1為氫原子或1至3個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷烴; Ar為無取代、單取代、二取代或三取代的苯環(huán),苯環(huán)上的取代基可為氫原子、鹵原子、羥基、硝基、二甲胺基、含1至6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷基、含1至3個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷氧基; R2是開鏈或環(huán)狀的叔胺結(jié)構(gòu)NR3R4,其中R3和R4相同或不同,或是甲基、乙基,含1-4個(gè)碳原子的烷基醇及其酯,含1-4個(gè)碳原子的羧酸及其酯,含1-4個(gè)碳原子的烷基胺,或R3、R4分別與碳、氧及氮原子環(huán)合成五元或六元環(huán)。  
摘要 本發(fā)明提供2-羥基-3-胺亞甲基-4,6-二取代查耳酮衍生物,結(jié)構(gòu)通式為下式,其制備方法:化合物I與無水乙腈在惰性溶劑中經(jīng)Lewis酸催化得到中間體三羥基苯乙酮亞胺鹽酸鹽,再經(jīng)酸性水解得到化合物II,在堿性條件下經(jīng)烷基化試劑的選擇性醚化可得到化合物III,在堿性條件下與各種芳香醛縮合得到化合物IV,在質(zhì)子性溶劑中,在酸和甲醛的存在下與各種仲胺反應(yīng)生成目標(biāo)化合物V。本發(fā)明提供了一類結(jié)構(gòu)全新的化合物,制備方法合理,對(duì)腫瘤細(xì)胞具有較強(qiáng)的抑制作用,最好的IC50值可達(dá)0.8μm,可在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。  
國(guó)際公布  
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