| 公開(公告)號 | CN1247578C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN01816374.2 |
| 申請日期 | 2001.07.24 |
| 專利名稱 | 含有2-芳基-8-氧化二氫嘌呤衍生物作為活性成分的癡呆癥治療劑 |
| 主分類號 | C07D473/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D473/00(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.7.31 JP 230209/00 |
| 申請(專利權(quán))人 | 大日本住友制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 古川清;久留宮聰;橋本孝志 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-07-24 PCT/JP2001/006363 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.03.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式(I)的2-芳基-8-氧代二氫嘌呤衍生物或其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽在制備用于治療或預(yù)防癡呆癥的藥物中的用途： 其中： W為氫原子；C1-6烷基；鹵素原子；C1-6烷氧基；氨基；一-或二-C1-4烷基氨基；或任選具有1或2個(gè)下列取代基的苯基：鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羥基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基； X為氫原子；C1-6烷基；C3-8環(huán)烷基-C1-4烷基；被任選具有1或2個(gè)下列取代基的苯基所取代的C1-4烷基：鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羥基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基；C3-6鏈烯基；氨基甲�；欢�-C1-4烷基氨基甲�；�；或下式[Q]的基團(tuán)： -CH(R3)CON(R1)(R2)[Q] 其中：R1為C1-6烷基；C3-6鏈烯基；C3-8環(huán)烷基；C3-8環(huán)烷基-C1-4烷基；或羥基-C1-4烷基； R2為C1-6烷基；C3-8環(huán)烷基；任選具有1或2個(gè)下列取代基的苯基：鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羥基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基；或者被任選具有1或2個(gè)下列取代基的苯基所取代的C1-4烷基：鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羥基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基；或者R1和R2可任選與相鄰氮原子一起形成可分別被1或2個(gè)C1-6烷基任選取代的哌啶環(huán)、吡咯烷環(huán)、嗎啉環(huán)或哌嗪環(huán)； R3為氫原子；C1-6烷基或羥基C1-4烷基； Y為氫原子；C1-6烷基；C3-8環(huán)烷基；C3-8環(huán)烷基-C1-4烷基；C3-6鏈烯基；被任選具有1或2個(gè)下列取代基的苯基所取代的C1-4烷基：鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羥基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基；或下式[Q]的基團(tuán)： -CH(R3)CON(R1)(R2)[Q] 其中R1、R2和R3如上定義； A為任選具有1或2個(gè)下列取代基的苯基：鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羥基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基；吡啶基；或者噻吩基； 條件是上式(I)的X或Y為上式[Q]所示基團(tuán)；并且當(dāng)X為上式[Q]所示基團(tuán)時(shí)，則Y為氫原子、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-4烷基、C3-6鏈烯基、或被任選具有1或2個(gè)選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羥基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基的取代基的苯基所取代的C1-4烷基；而當(dāng)Y為式[Q]所示基團(tuán)時(shí)，則X為氫原子、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-4烷基、被任選具有1或2個(gè)選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羥基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基的取代基的苯基所取代的C1-4烷基、C3-6鏈烯基、氨基甲�；蚨�-C1-4烷基氨基甲酰基。 |
| 摘要 | 用于治療或預(yù)防癡呆癥的藥物，所述藥物包含作為活性成分的下式(I)的2-芳基-8-氧代二氫嘌呤衍生物或其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽：其中：W為H、C1-6烷基、鹵素、C1-6烷氧基等；X為H、C1-6烷基、式(Q)的基團(tuán)：-CH(R3)CON(R1)(R2)(其中R1為C1-6烷基等；R2為苯基取代的C1-4烷基等；R3為H等)等；Y為H、C1-6烷基、上式(Q)的基團(tuán)等；A為取代的苯基等；條件是X和Y中的一個(gè)為式(Q)的基團(tuán)，則另一個(gè)為選自上述X或Y定義中的(Q)以外的基團(tuán)。上述化合物對學(xué)習(xí)障礙和/或記憶障礙表現(xiàn)出極其有效的改善效果，因而可用于治療或預(yù)防阿茲海默氏型癡呆癥、腦血管性癡呆癥和老年性癡呆癥等。 |
| 國際公布 | 2002-02-07 WO2002/010167 日 |
