| 公開(公告)號 | CN1756754A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(專利)號 | CN200480006024.2 |
| 申請日期 | 2004.03.04 |
| 專利名稱 | 芳基乙烯基氮雜環(huán)烷化合物以及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/12(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.5 US 10/379,868 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塔加西普特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·D·施密特;G·M·杜爾;A·戈尼沃斯-博爾拉;M·卡派特;M·馳弗 |
| 地址 | 美國北卡羅來納 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-04 PCT/US2004/006530 |
| 進入國家日期 | 2005.09.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式： 的化合物以及其異構(gòu)體、混合物、對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、以及可藥用的鹽， 其中： 波浪線表示雙鍵可變化的幾何學(xué)(E或Z)； X是氮或C-R2； 當X是C-R2時R1是氫、C1-6-烷基、鹵素、-OR4、-NR4R5、或-SR4和當X是氮時其是氫、C1-6烷基、-OR4、或-NR4R5； R2是氫、C1-6-烷基、芳基、芳基-C1-6-烷基、C1-6-烷基-芳基、雜芳基、雜芳基C1-6-烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、環(huán)烷基、多環(huán)烷基、-OR6、-NR6R7、-SR6、-SOR6、或-SO2R6，其各自可以任選地被一個或多個選自鹵素、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-OR6、-COOH、-C(O)OR6、-O-C(O)R6、-NR6R7、-NHC(O)R6、-C(O)NR6R7、-SR6、-S(O)R6、-SO2R6、-NHSO2R6、-SO2NR6R6、-C(S)NR6R6、-NHC(S)R6、-O-SO2R6、芳基、雜芳基、甲�；�、三氟甲基、三氟甲基硫烷基、三氟甲氧基和C1-6烷基的取代基所取代； R3是氫、C1-6-烷基、芳基C1-6-烷基、雜芳基C1-6-烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、環(huán)烷基或多環(huán)烷基； m是1至4之間； n是1至3之間； R4和R5獨立地是氫或C1-6-烷基； R6和R7獨立地是氫、C1-6-烷基(包括包含烷基的環(huán)烷基)、芳基、芳基-C1-6-烷基、雜芳基、雜芳基-C1-6-烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、環(huán)烷基或多環(huán)烷基，其各自可任選地被一個或多個選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-COOH、-COO-C1-6烷基、-CONH2、甲�；�、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基所取代， 其中所說的C1-6-烷基、雜環(huán)、雜芳基和芳基可被1-6個選自由F、Cl、Br、I、R8、-NR8R9、-CF3、-CN、-NO2、-C2R8、-N3、-SO2CH3、-OR8、-SR8、-C(＝O)NR8R9、-NR8C(＝O)R8、-C(＝O)R8、-C(＝O)OR8、-(CH2)qOR8、-OC(＝O)R8、-OC(＝O)NR8R9和-NR8C(＝O)OR8組成的組的取代基所取代， 其中R8和R9各自是氫、C1-C6烷基、吡啶基、被取代的吡啶基、喹啉基、被取代的喹啉基、嘧啶基、被取代的嘧啶基、苯基、被取代的苯基、芐基、或被取代的芐基(被一個或多個上面的取代基所取代)，，并且R6和R7或R8和R9可以形成一種C1-10環(huán)烷基官能度。 |
| 摘要 | 公開了式(I)的新型乙烯基氮雜環(huán)烷化合物。該化合物是各種nAChRs的配體。這些化合物以及其可藥用的鹽可用于制備用來預(yù)防或治療與nAChRs功能障礙有關(guān)的病癥，尤其是中樞神經(jīng)系統(tǒng)或胃腸系統(tǒng)中的病癥的藥物組合物和/或藥物。可以進行治療的病癥種類的實例包括神經(jīng)變性病癥，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥如阿耳茨海默氏病、認知障礙、運動病癥如帕金森氏病、藥物成癮性、行為失常和胃腸系統(tǒng)中的炎性病癥。這些化合物還可用作急性、慢性或復(fù)發(fā)性疼痛治療中的鎮(zhèn)痛劑。 |
| 國際公布 | 2004-09-16 WO2004/078752 英 |
