| 公開(公告)號 | CN1781923A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(專利)號 | CN200410081350.1 |
| 申請日期 | 2004.11.29 |
| 專利名稱 | 一種制備9-硝基-20(S)-喜樹堿的方法 |
| 主分類號 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/22(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N;C07D311/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 中國科學院成都有機化學有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 胡文浩;陳志勇;付清泉 |
| 地址 | 610041四川省成都市人民南路四段九號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 四川;51 |
| 主權項 | 一種制備9-硝基-20(S)-喜樹堿的方法，其特征在于：以天然喜樹堿為原料，經(jīng)下述步驟合成： a)以二氧化鉑催化氫化天然喜樹堿的吡啶環(huán)，經(jīng)二乙酸碘苯氧化后得到10-羥基喜樹堿； b)硝化10-羥基喜樹堿得到9-硝基-10-羥基喜樹堿； c)9-硝基-10-羥基喜樹堿與磺酰氯反應在喜樹堿的10位羥基上引入磺�；� d)選擇性還原喜樹堿上的磺酰氧基得到目標分子9-硝基喜樹堿。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種高選擇性的無需柱層析的實用的制備9-硝基喜樹堿的新方法。通過控制還原劑的量、反應時間、反應溫度以及投料方式高選擇性得到抗癌新藥9-硝基喜樹堿。本發(fā)明還提供了中間體以及目標分子的提純方法。 |
| 國際公布 |
