| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1800198A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200610037850.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.18 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 一種制備大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)半合成抗生素泰利霉素的方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07H17/08(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 中國(guó)藥科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 尤啟冬;魏 新;李志裕;畢曉玲;郭青龍 |
| 地址 | 210009江蘇省南京市童家巷24號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 南京天華專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 徐冬濤;劉成群 |
| 國(guó)省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)半合成抗生素泰利霉素的方法，其特征在于包括下列步驟： a.母核制備：母核部分以6-甲氧基紅霉素為原料，經(jīng)脫糖、2’位乙�；频�(II)，與酯化試劑反應(yīng)成(III)，氧化得(IV)，經(jīng)有機(jī)強(qiáng)堿作用下脫水得到(V)，與羰基二咪唑反應(yīng)制得中間體(VI)； b.支鏈制備：支鏈部分以3-乙�；拎樵希蠕寤�(VII)，與烏洛托品反應(yīng)后水解得(VIII)，與硫氰酸鹽環(huán)合為(IX)，經(jīng)濃度為5～15％的稀硝酸作用得(X)，(X)與N-(4-溴丁基)-鄰苯二甲酰亞胺在有機(jī)或無(wú)機(jī)強(qiáng)堿條件下反應(yīng)制得(XII)，肼解得支鏈(XII)； c.合成泰利霉素：母核(VI)與支鏈(XIII)反應(yīng)得泰利霉素(I)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種制備大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)半合成抗生素泰利霉素的新方法。該方法母核部分以6-甲氧基紅霉素為原料，經(jīng)脫水、�；脔セ�、氧化后在有機(jī)強(qiáng)堿作用下脫水，與羰基二咪唑反應(yīng)制得中間體(VI)；支鏈部分以3一乙酰基吡啶為原料，經(jīng)溴化、與烏洛托品反應(yīng)后水解，再與硫氰酸鉀環(huán)合，經(jīng)稀硝酸作用后與N-(4-溴丁基)-鄰苯二甲酰亞胺在無(wú)機(jī)強(qiáng)堿條件下反應(yīng)，肼解得支鏈(XIII)；將中間體(VI)與支鏈(XIII)反應(yīng)即可合成泰利霉素。該方法成本低、反應(yīng)安全，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
