| 公開(公告)號(hào) | CN1791592A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480013950.2 |
| 申請日期 | 2004.05.19 |
| 專利名稱 | 免疫抑制劑化合物和組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D333/60(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D333/60(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.19 US 60/471,931;2004.4.14 US 60/562,183 |
| 申請(專利權(quán))人 | IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 米 原;潘世風(fēng);N·S·格雷;高文其;范 毅;江 濤 |
| 地址 | 百慕大群島(英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-19 PCT/US2004/015702 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.11.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑合物、異構(gòu)體和前體藥物： 其中： n是1或2； A選自-C(O)OR9、-OP(O)(OR9)2、-P(O)(OR9)2、-S(O)2OR9、-P(O)(R9)OR9和1H-四唑-5-基；R9選自氫和C1-6烷基； X是鍵或者選自C1-4亞烷基、-X1OX2-、-X1NR10X2-、-X1C(O)NR10X2-、-X1NR10C(O)X2-、-X1S(O)X2-、-X1S(O)2X2-、-X1SX2-和C2-9亞雜芳基；其中X1和X2獨(dú)立地選自鍵和C1-3亞烷基；R10選自氫和C1-6烷基；X的任意亞雜芳基可選地被選自鹵代和C1-6烷基的基團(tuán)取代； Y是稠合的5，6或6，6雜二環(huán)環(huán)系，包含至少一個(gè)芳族環(huán)，其中所述Y的稠合二環(huán)環(huán)系可以可選地被1至3個(gè)基團(tuán)取代，所述基團(tuán)選自鹵代、羥基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷基和鹵代C1-6烷氧基； R1選自C6-10芳基和C2-9雜芳基；其中R1的任意芳基或雜芳基可選地被選自以下的基團(tuán)取代：C6-10芳基C0-4烷基、C2-9雜芳基C0-4烷基、C3-8環(huán)烷基C0-4烷基、C3-8雜環(huán)烷基C0-4烷基或C1-6烷基；其中R1的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基可以可選地被1至3個(gè)基團(tuán)取代，所述基團(tuán)選自鹵代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷基和鹵代C1-6烷氧基；R1的任意烷基可以可選地具有被選自以下的原子或基團(tuán)所代替的亞甲基：-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NR10-和-O-；其中R10選自氫或C1-6烷基； R2、R3、R5、R6、R7和R8獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、鹵代、羥基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷基和鹵代C1-6烷氧基； R4選自氫和C1-6烷基；或者R7和R2、R4或R5之一以及R2、R4、R5和R7所連接的原子一起構(gòu)成4至7元環(huán)；其中所述4至7元環(huán)是飽和的或部分不飽和的。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及免疫抑制劑、它們的制備方法、它們的用途和含有它們的藥物組合物。本發(fā)明提供一類新穎的化合物，可用于治療或預(yù)防由淋巴細(xì)胞相互作用介導(dǎo)的疾病或障礙、特別是與EDG受體介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)有關(guān)的疾病。 |
| 國際公布 | 2005-01-06 WO2005/000833 英 |
