培哚普利特丁胺的新晶形

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇瑟維爾實(shí)驗(yàn)室/C·施特雷斯勒;V·勒列科;R·費(fèi)斯勒

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1812971A

公開(kāi)(公告)日 2006.08.02

申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480017867.2

申請(qǐng)日期 2004.06.18

專(zhuān)利名稱(chēng) 培哚普利特丁胺的新晶形

主分類(lèi)號(hào) C07D209/42(2006.01)I

分類(lèi)號(hào) C07D209/42(2006.01)I

分案原申請(qǐng)?zhí)?

優(yōu)先權(quán) 2003.6.24 CH 1109/03

申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人瑟維爾實(shí)驗(yàn)室

發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·施特雷斯勒;V·勒列科;R·費(fèi)斯勒

地址法國(guó)訥伊蘇爾塞納

頒證日

國(guó)際申請(qǐng) 2004-06-18 PCT/CH2004/000374

進(jìn)入國(guó)家日期 2005.12.26

專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所

代理人黃革生;林柏楠

國(guó)省代碼法國(guó);FR

主權(quán)項(xiàng)

培哚普利特丁胺的δ晶形，其用以下X-射線(xiàn)衍射數(shù)據(jù)(用CuKα照射在粉末衍射儀上測(cè)定)表征：

2θ角(°)

晶格間距d()

相對(duì)強(qiáng)度I/Imax(％)

5.27

16.79

8.93

9.93

100

9.75

9.10

10.65

8.34

14.63

6.10

14.97

5.97

15.27

5.85

15.95

5.61

17.27

5.19

17.87

5.02

18.63

4.83

19.99

4.51

20.37

4.43

21.31

4.24

21.83

4.15

22.49

4.03

23.15

3.92

摘要

本發(fā)明公開(kāi)了培哚普利特丁胺的兩種新晶形，即δ和ε晶形。這些晶形適合作為用于治療心血管疾病、尤其是高血壓和心力衰竭的藥物的治療活性物質(zhì)。ε晶形是通過(guò)使培哚普利特丁胺在30至45℃下、優(yōu)選在34至45℃下從含有1.5至2.5％(v/v)水的MTBE中結(jié)晶獲得的；所述結(jié)晶有利地在攪拌下進(jìn)行。如果除去水，有利地通過(guò)共沸蒸餾除去，優(yōu)選在35至37℃下進(jìn)行，并且在30至45℃下、優(yōu)選在35至37℃下繼續(xù)攪拌至少15小時(shí)，ε晶形轉(zhuǎn)化為δ晶形。δ晶形也可以通過(guò)在用δ晶形引入晶種的同時(shí)將α或β晶形的培哚普利特丁胺于33至38℃下在含有0.9至1.4％v/v水的叔丁基甲基醚中攪拌來(lái)獲得。ε晶形也可以通過(guò)在用ε晶形引入晶種的同時(shí)將α或β晶形的培哚普利特丁胺于28至35℃下在含有0.9至1.4％(v/v)水的叔丁基甲基醚中攪拌來(lái)獲得；或者通過(guò)將α或β晶形于35至38℃下在含有1.5至2.0％(v/v)水的叔丁基甲基醚中攪拌來(lái)獲得。

國(guó)際公布

2004-12-29 WO2004/113293 德

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