公開(公告)號
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CN1810822A
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公開(公告)日
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2006.08.02
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申請(專利)號
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CN200610004588.3
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申請日期
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2001.06.05
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專利名稱
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2-氨基羰基-9H-嘌呤衍生物
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主分類號
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C07H19/167(2006.01)I
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分類號
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C07H19/167(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
01810802.4
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優(yōu)先權(quán)
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2000.6.6 GB 0014048.3;2000.7.25 GB 0018246.9;2000.10.11 GB 0024920.1
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申請(專利權(quán))人
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輝瑞大藥廠
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發(fā)明(設(shè)計)人
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S·J·曼德爾;P·T·斯蒂芬森
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地址
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美國紐約州
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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下式的化合物: 或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物,其中 R1為H、C1-C6烷基或芴基,所述C1-C6烷基任選地被1或2個獨立地選自苯基和萘基的取代基取代,所述苯基和萘基任選地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵基或氰基取代; (A)R2為H或C1-C6烷基,R15為H或C1-C6烷基,X為(i)任選地被C1-C6烷基或C3-C8環(huán)烷基取代的非支鏈的C2-C3亞烷基,或(ii)下式的基團: -(CH2)n-W-(CH2)p- 其中W為任選地被C1-C6烷基取代的C5-C7亞環(huán)烷基,n為0或1,p為0或1,或 (B)R15為H或C1-C6烷基,R2和X和與之相連的氮原子一起代表氮雜環(huán)丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基,均任選地被C1-C6烷基取代,或 (C)R2為H或C1-C6烷基,R15和X和與之相連的氮原子一起代表氮雜環(huán)丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基,均任選地被C1-C6烷基取代; R3和R4和與之相連的氮原子一起代表氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高哌啶基或高哌嗪基,均任選地在環(huán)氮或碳原子上被C1-C6烷基或C3-C8環(huán)烷基取代和任選地在不與環(huán)氮原子相鄰的環(huán)碳原子上被-NR6R7取代, 或者R3為H、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基或芐基,R4為 (a)氮雜環(huán)丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基,均任選地被C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、苯基、芐基或雜環(huán)取代,或 (b)-(C2-C6亞烷基)-R8, (c)-(C1-C6亞烷基)-R13,或 (d)C1-C6烷基或C3-C8環(huán)烷基; R5為CH2OH或CONR14R14; R6和R7獨立地為H或C1-C6烷基或者和與之相連的氮原子一起代表氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基或哌啶基,所述氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基和哌啶基任選地被C1-C6烷基取代; R8為(i)氮雜環(huán)丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、嗎啉-4-基、哌嗪-1-基、高哌啶-1-基、高哌嗪-1-基或四氫異喹啉-1-基,均任選地在環(huán)碳原子上被C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、苯基、C1-C6烷氧基-(C1-C6)-烷基、R9R9N-(C1-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷基、-CONR9R9、-COOR9或C2-C5烷;〈,任選地在不與環(huán)氮原子相鄰的環(huán)碳原子上被氟-(C1-C6)-烷氧基、鹵基、-OR9、氰基、-S(O)mR10、-NR9R9、-SO2NR9R9、NR9COR10或-NR9SO2R10取代,所述哌嗪-1-基和高哌嗪-1-基任選地在不與所述C2-C6亞烷基相鄰的環(huán)氮原子上被C1-C6烷基、苯基、C1-C6烷氧基-(C2-C6)-烷基、R9R9N-(C2-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷基、C2-C5烷;、COOR10、C3-C8環(huán)烷基、-SO2R10、-SO2NR9R9或-CONR9R9取代,或 (ii)NR11R12; R9為H、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基或苯基; R10為C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基或苯基; R11為H、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基或芐基; R12為H、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、苯基、芐基、氟-(C1-C6)-烷基、-CONR9R9、-COOR10、C2-C5烷酰基或-SO2NR9R9; R13為(a)苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基,均任選地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-(C1-C3亞烷基)-(C1-C6烷氧基)、鹵基、氰基、-(C1-C3亞烷基)-CN、-CO2H、-(C1-C3亞烷基)-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-(C1-C3亞烷基)-CO2(C1-C6烷基)、-(C1-C3亞烷基)-NR14R14、-CONR14R14或-(C1-C3亞烷基)-CONR14R14取代,或(b)氮雜環(huán)丁烷-2-基、氮雜環(huán)丁烷-3-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-2-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基,均任選地被C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、苯基、芐基或雜環(huán)取代; R14為H或任選地被環(huán)丙基取代的C1-C6烷基; m為0、1或2; Y為CO、CS、SO2或C=N(CN);和 R4和R13定義中使用的“雜環(huán)”是C-連接的、4-或6-元環(huán)的、有1至4個環(huán)氮雜原子或者1或2個氮環(huán)上雜原子和1個氧或1個硫環(huán)上雜原子的雜環(huán),任選地被C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8環(huán)烷氧基、羥基、氧或鹵基取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽和溶劑化物,此化合物的制備方法,制備此化合物中所用中間體,包含此化合物的組合物及這類化合物的用途。
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國際公布
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