| 公開(公告)號 | CN1816337A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申請(專利)號 | CN200480018907.5 |
| 申請日期 | 2004.05.03 |
| 專利名稱 | 黑素皮質(zhì)素受體特異性化合物 |
| 主分類號 | A61K31/495(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D241/08(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.1 US 60/467,442;2004.2.19 US 60/546,393;2004.4.30 US 10/837,519 |
| 申請(專利權(quán))人 | 帕拉坦技術(shù)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·D·夏爾馬;施亦群;吳志駿;R·拉普羅特;A·M·沙迪克;P·普爾馬;K·D·伯里斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-03 PCT/US2004/013803 |
| 進入國家日期 | 2005.12.31 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有結(jié)構(gòu)式1的化合物： 或其對映異構(gòu)體、立體異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體，或其藥用鹽， 其中 X是CH2，C＝O或C＝S； R1是-L1-J； R2a和R2b之一是-L2-W，其余的R2a和R2b是氫； R3是-L3-Q； L1是一個鍵或含有1-8個選自碳、硫、氧或氮的主鏈原子的連接單元； J是環(huán)結(jié)構(gòu)，其選自取代或未取代的芳族碳環(huán)基團，取代或未取代的非芳族碳環(huán)基團，取代或未取代的芳族稠合碳雙環(huán)基團，兩個取代或未取代的芳族碳環(huán)，其中該環(huán)通過價鍵或-O-連接，和取代或未取代的芳族雜雙環(huán)基團；其中在各種情況中該環(huán)包括5或6個環(huán)原子； L2是一個鍵或-(CH2)y-； W是帶有至少一種陽離子中心、氫鍵供體或氫鍵接受體的雜原子單元，其中至少一個雜原子是氮或氧； L3是一個鍵或含有1-9個選自碳、硫、氧或氮的主鏈原子的連接單元； Q是芳族碳環(huán)，其選自苯基、取代的苯基、萘基和取代的萘基； R4a、R4b、R5a和R5b的一個或兩個獨立地是-L2-W或C1-C6脂族直鏈或支鏈鏈并且其余的R4a、R4b、R5a和R5b是氫，條件是R4a和R4b的至少一個和R5a和R5b的至少一個是氫；和 y在各種情況中獨立地是1-6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了黑素皮質(zhì)素受體特異性的結(jié)構(gòu)通式(I)的化合物：其中X，R1，R2a，R2b，R3，R4a，R4b，R5a和R5b如說明書中定義，該化合物以高親合力結(jié)合一種或多種黑素皮質(zhì)素受體并且任選是激動劑、拮抗劑、反向激動劑或反向激動劑的拮抗劑，并且可以用于治療一種或多種或黑素皮質(zhì)素受體相關(guān)的病癥或疾病，以及應(yīng)用本發(fā)明化合物的方法。 |
| 國際公布 | 2004-11-18 WO2004/098602 英 |
