3-取代的1,2,3,4-四氫喹啉衍生物及其合成方法和用途
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公開(公告)號(hào)
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CN1817863A
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公開(公告)日
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2006.08.16
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610024644.X
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申請(qǐng)日期
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2006.03.13
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專利名稱
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3-取代的1，2，3，4-四氫喹啉衍生物及其合成方法和用途
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主分類號(hào)
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C07D215/02(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D215/02(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4741(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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陳五紅;賀 茜;楊春皓;謝毓元
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地址
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201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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南 霆;朱 梅
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一類具有如下結(jié)構(gòu)通式I的3-取代的1，2，3，4-四氫喹啉衍生物： 其中，R1、R2、R3和R4各自為H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、或相鄰的R1與R2、R2與R3、或R3與R4相連構(gòu)成亞烷二氧基； Ar為芳基。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有如下結(jié)構(gòu)式的3-取代的1，2，3，4-四氫喹啉衍生物及其合成方法和用途。本發(fā)明的合成方法包括：取代的鄰硝基苯甲醛或鄰氨基苯甲醛與芳基乙腈衍生物縮合，經(jīng)雙鍵還原反應(yīng)后，在催化氫化條件下關(guān)環(huán)直接生成3-取代的1，2，3，4-四氫喹啉衍生物。本發(fā)明的3-取代的1，2，3，4-四氫喹啉衍生物具有治療大腦局部缺血、抑制血管舒張、抗心律失常和抗腫瘤等活性，還具有免疫抑制劑的功效。本發(fā)明提供的制備方法避免了條件苛刻的喹啉類化合物催化加氫還原反應(yīng)，該法簡(jiǎn)單可行，反應(yīng)的中間體產(chǎn)率很高，幾乎不用純化，成環(huán)反應(yīng)條件溫和，后處理簡(jiǎn)單，產(chǎn)率中等。
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國(guó)際公布
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