| 公開(公告)號(hào) | CN1269817C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01822074.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.11.19 |
| 專利名稱 | 脫鹵代化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;C07K5/10(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61K31/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.11.20 JP 352269/00;2001.8.20 JP 248822/01 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 第一制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 高橋壽;宮內(nèi)理江;伊藤雅夫;竹村真;早川勇夫 |
| 地址 | 日本東京中央?yún)^(qū) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-11-19 PCT/JP2001/010086 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.07.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由下列通式(I)代表的化合物、其鹽或水合物： 其中R1代表可帶有鹵素取代基的具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基； R2代表氫原子； R3代表具有1-6個(gè)碳原子的烷基、氫原子； R4代表具有1-6個(gè)碳原子的烷基、氫原子、氨基，以及， A代表氮原子或者由式(II)代表的部分結(jié)構(gòu)： 其中X1代表具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、氫原子、氨基、鹵原子、氰基或者鹵代甲氧基， 其中X1和以上提及的R1可通過與所述母核骨架的一部分結(jié)合在一起形成環(huán)結(jié)構(gòu)，如此形成的環(huán)可含有作為成環(huán)原子的氧原子，并且該環(huán)可被具有1-6個(gè)碳原子的烷基取代； R5和R6各自獨(dú)立代表具有1-6個(gè)碳原子的烷基或氫原子， 以及 n代表整數(shù)1或2。 |
| 摘要 | 下面通式(I)代表的具有特定取代基的3-(1-氨基環(huán)烷基)吡咯烷基-取代的-6-脫鹵代(氫取代的)喹諾酮羧酸衍生物，其鹽及其水合物對(duì)革蘭氏陰性菌及革蘭氏陽(yáng)性菌具有廣譜和有效的抗菌活性，尤其是對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌(包括MRSA、PRSP和VRE)具有典型的抗菌性。因此，這些化合物可用作藥物。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-05-23 WO2002/040478 日 |
