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α-(苯氧基)苯乙酸衍生物的拆分

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 麥它波萊克斯股份有限公司/E·D·道格斯
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1826109A  
公開(kāi)(公告)日 2006.08.30  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480021323.3  
申請(qǐng)日期 2004.06.18  
專(zhuān)利名稱(chēng) α-(苯氧基)苯乙酸衍生物的拆分  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/20(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K31/20(2006.01)I;C07C61/08(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.20 US 10/600,189;2003.9.4 US 10/656,567  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 麥它波萊克斯股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 E·D·道格斯  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-06-18 PCT/US2004/019616  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.01.23  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 沙永生  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種從α-(苯氧基)苯乙酸化合物的對(duì)映異構(gòu)體混合物生產(chǎn)通式如下的對(duì)映異構(gòu)體富集的α-(苯氧基)苯乙酸化合物的方法, 其中,R1是烷基或鹵代烷基,以及 X是鹵素; 所述混合物包含第一和第二對(duì)映異構(gòu)體,所述方法包括: (a)通過(guò)將α-(苯氧基)苯乙酸化合物的對(duì)映異構(gòu)體混合物與小于0.5摩爾當(dāng)量的對(duì)映異構(gòu)體富集的手性胺化合物在足以在溶液中產(chǎn)生游離的第一對(duì)映異構(gòu)體的量對(duì)游離的第二對(duì)映異構(gòu)體的量的比例大約為1至3的條件下進(jìn)行接觸來(lái)產(chǎn)生一種溶液,該溶液中包含第一異構(gòu)體的對(duì)映異構(gòu)體富集的固體酸-堿鹽;以及 (b)將第一對(duì)映異構(gòu)體的固體酸-堿在使α-(苯氧基)苯乙酸化合物的第二對(duì)映異構(gòu)體的酸-堿鹽的濃度接近于其飽和點(diǎn)或低于其飽和點(diǎn)的溫度下從溶液中分離出來(lái)。  
摘要 本發(fā)明提供一種由其對(duì)映異構(gòu)體混合物來(lái)生成通式(I)的對(duì)映異構(gòu)體富集的α-(苯氧基)苯乙酸化合物(如圖),其中,R1是烷基或鹵代烷基,X是鹵素。  
國(guó)際公布 2004-12-29 WO2004/112774 英  
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